Účinná látka - nifedipín - 60 mg v 1 tablete

Formulár na uvoľnenie

Obalené tablety, riadené uvoľňovanie Ružová farba, okrúhle, bikonvexné, označené čiernym písmom „Adalat 60“ na jednej strane – 28 tabliet v balení.

farmakologický účinok

Selektívny blokátor pomalých kalciových kanálov, derivát 1,4-dihydropyridínu. Má antianginózne a hypotenzívne účinky.

Znižuje prúd vápnikových iónov cez pomalé vápnikové kanály do buniek, najmä kardiomyocytov, buniek hladkého svalstva koronárnych a periférnych artérií, pričom znižuje celkový periférny vaskulárny odpor a rozširuje koronárne artérie, veľké cievy a neporušené segmenty stien čiastočne stenóznych ciev. Nifedipín znižuje tonus hladkého svalstva koronárnych artérií, čím zabraňuje angiospazmu, zvyšuje prietok krvi v poststenóznych úsekoch ciev a zvyšuje prísun kyslíka do myokardu. Znižuje potrebu kyslíka myokardom znížením periférnej vaskulárnej rezistencie (afterload) a pri dlhodobom používaní môže zabrániť vzniku nových aterosklerotických lézií v koronárnych artériách. Nifedipín znižuje tonus hladkého svalstva arteriol, čím znižuje zvýšený periférny vaskulárny odpor a následne krvný tlak.

Na začiatku liečby nifedipínom je možné dočasné reflexné zvýšenie srdcovej frekvencie a v dôsledku toho srdcový výdaj. Toto zvýšenie však nie je dostatočne výrazné na to, aby kompenzovalo expanziu krvných ciev. Okrem toho, krátkodobé aj dlhodobé užívanie nifedipínu zvyšuje vylučovanie iónov sodíka a vody z tela. Hypotenzívny účinok nifedipínu je obzvlášť výrazný u pacientov s arteriálnou hypertenziou. U pacientov s arteriálnou hypertenziou a prítomnosťou aspoň jedného ďalšieho rizikového faktora znižuje frekvenciu kardiovaskulárnych a cerebrovaskulárnych príhod v rovnakej miere ako kombinácia diuretík.

Indikácia na použitie

• IHD: stabilná angína pectoris (angina pectoris);
• arteriálnej hypertenzie.

Spôsoby aplikácie a dávky

Liek sa užíva perorálne.

Počiatočná dávka je 30 mg 1-krát denne. V budúcnosti, ak je to potrebné, sa dávka môže postupne zvyšovať na 60 mg 1-krát denne a dokonca až na 120 mg 1-krát denne, v závislosti od závažnosti ochorenia a individuálnej odpovede pacienta. Dĺžku liečby určuje lekár.

Tableta sa má prehltnúť celá, bez žuvania alebo lámania, s malým množstvom tekutiny, užiť bez ohľadu na jedlo, chrániť pred vlhkosťou a odstrániť z fólie tesne pred užitím.

Kontraindikácie

• kardiogénny šok;
• závažná arteriálna hypotenzia (systolický tlak).<90 мм рт.ст.);
• ileostómia po proktokolektómii;
• súbežné užívanie rifampicínu;
• tehotenstvo;
• laktácia (dojčenie);
• deti a dospievajúci do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené);
• precitlivenosť na nifedipín.

špeciálne pokyny

S mimoriadnou opatrnosťou sa má nifedipín predpisovať pacientom s ťažkou stenózou ktorejkoľvek časti gastrointestinálneho traktu, pretože sa môže vyvinúť črevná obštrukcia. V niektorých prípadoch možno pozorovať príznaky intestinálnej obštrukcie u pacientov bez gastrointestinálnej patológie.

Treba mať na pamäti, že pri vykonávaní röntgenového vyšetrenia čreva s báriom je možné zistiť falošne pozitívne príznaky polypu (defekt výplne).

Pri súčasnom použití lieku Osmo-Adalat® a β-adrenergných blokátorov si pacient vyžaduje starostlivé sledovanie, pretože je možné vyvinúť výrazný pokles krvného tlaku a zhoršiť príznaky srdcového zlyhania.

Pri súčasnom užívaní s grapefruitovou šťavou je možné zvýšiť hypotenzívny účinok, ktorý pretrváva 3 dni po poslednom užití šťavy.

Počas obdobia liečby je potrebné dávať pozor na potenciálne nebezpečné činnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií, a zdržať sa používania etanolu.

Podmienky skladovania

Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí, na suchom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25°C.

Blokátory kalciových kanálov dihydropyridínovej skupiny.

Zlúčenina

Liečivo je nifedipín.

Výrobcovia

Bayer Pharma AG (Nemecko), Bayer Healthcare AG (Nemecko)

farmakologický účinok

Antianginózne, hypotenzívne.

Blokuje vápnikové kanály, inhibuje transmembránový vstup iónov vápnika do buniek hladkého svalstva arteriálnych ciev a kardiomyocytov.

Rozširuje periférne, hlavne arteriálne cievy, vr. koronárne, znižuje krvný tlak, znižuje celkovú periférnu vaskulárnu rezistenciu a afterload srdca.

Zvyšuje koronárny prietok krvi, znižuje silu srdcových kontrakcií, prácu srdca a spotrebu kyslíka myokardu.

Zlepšuje funkciu myokardu a pomáha zmenšiť veľkosť srdca pri chronickom zlyhaní srdca.

Znižuje tlak v pľúcnej tepne, má pozitívny vplyv na mozgovú hemodynamiku.

Inhibuje agregáciu krvných doštičiek, má antiaterogénne vlastnosti, zlepšuje poststenotickú cirkuláciu pri ateroskleróze.

Zvyšuje vylučovanie sodíka a vody, znižuje tonus myometria.

Pri perorálnom podaní sa rýchlo a úplne vstrebáva.

Biologická dostupnosť všetkých liekových foriem je 40 – 60 %.

Asi 90 % podanej dávky sa viaže na plazmatické bielkoviny.

Po perorálnom podaní sa maximálna plazmatická koncentrácia vytvorí po 30 minútach, polčas je 2-4 hodiny.

Vylučuje sa obličkami vo forme neaktívnych metabolitov a stolicou.

V malých množstvách prechádza cez BBB a placentárnu bariéru, preniká do materského mlieka.

Nevykazuje mutagénne a karcinogénne účinky.

Vedľajší účinok

Zo strany kardiovaskulárneho systému a krvi (hematopoéza, hemostáza:

• hyperémia tváre s pocitom tepla,
• tlkot srdca,
• tachykardia,
• hypotenzia (až do mdloby,
• podobná angíne pectoris,
• veľmi zriedkavo - anémia,
• leukopénia,
• trombocytopénia,
• trombocytopenická purpura.

Z nervového systému a zmyslových orgánov:

• závraty,
• bolesť hlavy,
• hluchota,
• zmena vizuálneho vnímania
• strata citlivosti v rukách a nohách.

Z tráviaceho traktu:

• zapo,
• nevoľnosť,
• hnačka,
• hyperplázia ďasien (pri dlhodobej liečbe,
• zvýšená aktivita pečeňových transamináz.

Z dýchacieho systému:

• bronchospazmus.

Z pohybového aparátu:

• myalgi,
• chvenie.

Alergické reakcie:

• úle,
• exantém,
• exfoliatívna dermatitída.

Ostatné:

• opuch a začervenanie rúk a
• fotodermatitída,
• hyperglykémia,
• gynekomastia (u starších pacientov,
• pocit pálenia v mieste vpichu (pri intravenóznom podaní).

Indikácie na použitie

Arteriálna hypertenzia vrátane hypertenznej krízy, prevencia záchvatov anginy pectoris (vrátane Prinzmetalovej angíny), hypertrofická kardiomyopatia (obštrukčná atď.), Raynaudova choroba, pľúcna hypertenzia, broncho-obštrukčný syndróm.

Kontraindikácie

Precitlivenosť, akútne obdobie infarktu myokardu (prvých 8 dní), kardiogénny šok, ťažká aortálna stenóza, srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie, ťažká arteriálna hypotenzia, tachykardia, tehotenstvo, dojčenie.

Obmedzenia aplikácie:

• Mali by ste sa zdržať používania lieku v pediatrickej praxi,
• pretože bezpečnosť a účinnosť jeho použitia u detí nebola stanovená.

Predávkovanie

Symptómy:

• ostrá bradykardia,
• bradyarytmie,
• arteriálna hypotenzia,
• v závažných prípadoch - kolaps,
• spomalenie vedenia.

Pri užívaní veľkého množstva retardovaných tabliet sa príznaky intoxikácie objavia najskôr po 3-4 hodinách a môžu sa navyše prejaviť stratou vedomia až kómou, kardiogénnym šokom, kŕčmi, hyperglykémiou, metabolickou acidózou, hypoxiou.

Liečba:

• výplach žalúdka,
• príjem aktívneho uhlia,
• podávanie norepinefrínu,
• chlorid vápenatý alebo glukonát vápenatý v roztoku atropínu intravenózne.

Hemodialýza je neúčinná.

Interakcia

Posilniť hypotenzný účinok - nitráty, diuretiká, betablokátory, tricyklické antidepresíva, fentanyl, alkohol.

Zvyšuje aktivitu teofylínu, znižuje renálny klírens digoxínu.

Zosilňuje vedľajšie účinky vinkristínu (znižuje vylučovanie).

Zvyšuje biologickú dostupnosť cefalosporínov (cefixím).

Cimetidín a ranitidín zvyšujú plazmatické hladiny.

Diltiazem spomaľuje metabolizmus (nevyhnutné zníženie dávky nifedipínu).

Nekompatibilné s rifampicínom (urýchľuje biotransformáciu a neumožňuje vytváranie účinných koncentrácií).

Grapefruitová šťava (veľké množstvo) zvyšuje biologickú dostupnosť.

Zvyšuje koncentráciu srdcových glykozidov v krvi.

špeciálne pokyny

Používajte opatrne pri práci vodičov vozidiel a ľudí, ktorých povolanie je spojené so zvýšenou koncentráciou pozornosti.

Liek sa má vysadiť postupne.

U pacientov so stabilnou angínou na začiatku liečby môže dôjsť k paradoxnému zvýšeniu anginóznej bolesti, s ťažkou koronárnou sklerózou a nestabilnou angínou, zhoršením ischémie myokardu.

Neodporúča sa používať krátkodobo pôsobiace lieky na dlhodobú liečbu anginy pectoris alebo arteriálnej hypertenzie, pretože. je možný rozvoj nepredvídateľných zmien krvného tlaku a reflexnej angíny.

Catad_pgroup Blokátory vápnikových kanálov

Osmo-Adalat - návod na použitie

V súčasnosti liek nie je zapísaný v Štátnom registri liekov alebo bolo uvedené registračné číslo z registra vyradené.

Evidenčné číslo:

P N014946/01 - 291216

Obchodné meno:

Osmo-Adalat®

Medzinárodný nechránený názov:

nifedipín

Dávkovacia forma:

filmom obalené tablety s riadeným uvoľňovaním.

zlúčenina:

1 filmom obalená tableta s riadeným uvoľňovaním obsahuje: aktívnu vrstvu : účinná látka nifedipín 33 mg alebo 66 mg, pomocné látky hypromelóza 8,2 mg alebo 16,4 mg, stearát horečnatý 0,4 mg alebo 0,8 mg, makrogol 122,2 mg alebo 244,4 mg; osmotická vrstva: hypromelóza 4,1 mg alebo 8,2 mg, stearát horečnatý 0,2 mg alebo 0,4 mg, chlorid sodný 23,9 mg alebo 47,8 mg, makrogol 52,9 mg alebo 105,8 mg, farbivo červený oxid železitý 0,8 mg alebo 1,6 mg; obal: filmový obal - acetát celulózy 32,3 mg alebo 38,0 mg, makrogol 1,7 mg alebo 2,0 mg; plášť chrániaci pred svetlom - hyprolóza 7,1 mg alebo 12,8 mg, oxid titaničitý 5,0 mg alebo 9,1 mg, hypromelóza 2,3 mg alebo 4,1 mg, propylénglykol 1,3 mg alebo 2,4 mg, červený oxid železitý 0,3 mg alebo 0,6 mg; leštiaca vrstva, nápis - hypromelóza 1,5 mg alebo 2,5 mg, čierny atrament Opacode S-1-17823 (stopové množstvá).

Popis

Okrúhle bikonvexné ružové tablety; na jednej strane tablety čiernou potlačou s označením „Adalat 30“ / „Adalat 60“; na povrchu tablety na ľubovoľnej strane s ľubovoľným umiestnením vzhľadom na stred je pór vo forme nepravidelného otvoru s priemerom do 1 mm.

Farmakoterapeutická skupina:

blokátor "pomalých" vápnikových kanálov.

ATX kód: C08CA05

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakodynamika

Nifedipín je selektívny blokátor „pomalých“ vápnikových kanálov (BCCC), derivát 1,4-dihydropyridínu. Má antianginózne a antihypertenzívne účinky. Znižuje prúd vápnikových iónov cez „pomalé“ vápnikové kanály do buniek, hlavne do kardiomyocytov, buniek hladkého svalstva koronárnych a periférnych artérií, pričom znižuje celkový periférny vaskulárny odpor (OPSS) a rozširuje koronárne artérie, najmä veľké cievy, ako aj intaktné segmenty stien čiastočne stenóznych ciev. Okrem toho nifedipín znižuje tonus hladkých svalov koronárnych artérií; čím sa zabráni angiospazmu, zlepší sa poststenotický prietok krvi pri aterosklerotickej obštrukcii a zvýši sa prísun kyslíka do myokardu, zníži sa potreba kyslíka myokardom znížením celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie (afterload); pri dlhodobom používaní je nifedipín schopný zabrániť vzniku nových aterosklerotických lézií v koronárnych artériách.

Nifedipín znižuje tonus hladkého svalstva arteriol, čím znižuje zvýšený periférny vaskulárny odpor a následne krvný tlak (BP). Na začiatku liečby nifedipínom sa môže vyskytnúť dočasné reflexné zvýšenie srdcovej frekvencie (HR) a v dôsledku toho srdcový výdaj. Toto zvýšenie však nie je dostatočne výrazné na to, aby kompenzovalo expanziu krvných ciev. Okrem toho nifedipín pri krátkodobom a dlhodobom užívaní zvyšuje vylučovanie iónov sodíka a vody z tela. Antihypertenzný účinok nifedipínu je zvlášť výrazný u pacientov s arteriálnou hypertenziou. U pacientov s arteriálnou hypertenziou a aspoň jedným ďalším rizikovým faktorom kardiovaskulárneho ochorenia znižuje nifedipín frekvenciu kardiovaskulárnych a cerebrovaskulárnych príhod v rovnakom rozsahu ako pri použití kombinácie diuretík.

Farmakokinetika

Odsávanie

Po perorálnom podaní sa nifedipín takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť nifedipínu po perorálnom podaní v kapsulách s okamžitým uvoľňovaním je 45 – 56 % v dôsledku účinku „prvého prechodu“ pečeňou, v porovnaní s biologickou dostupnosťou nifedipínu po perorálnom podaní v tabletách s riadeným uvoľňovaním je 68 – 86 %. Jedenie mierne znižuje počiatočnú rýchlosť absorpcie, ale neovplyvňuje množstvo biologickej dostupnosti. Nifedipín sa z tabliet Osmo-Adalat ® uvoľňuje cez špeciálnu membránu pozdĺž osmotického gradientu s rýchlostnou konštantou nulového rádu, pričom dochádza k riadenému zvýšeniu plazmatickej koncentrácie nifedipínu, ktorá dosiahne plató približne 6-12 hodín po požití prvá dávka Osmo-Adalat ® . V priebehu 24 hodín sa udržiava konštantná koncentrácia nifedipínu v krvnej plazme.

Rýchlosť uvoľňovania nifedipínu nezávisí od pH média a motility gastrointestinálneho traktu. Pri perorálnom podaní Osmo-Adalat ® v dávkach 30 mg a 60 mg je maximálna plazmatická koncentrácia (Cmax) nifedipínu 20-21 ng/ml a 43-55 ng/ml, v uvedenom poradí, a čas na dosiahnutie Cmax je 12-15 hodín a 7-9 hodín.

Distribúcia

Komunikácia s proteínmi krvnej plazmy (albumín) je asi 95%.

Metabolizmus

Po perorálnom podaní sa nifedipín metabolizuje v črevnej stene a v pečeni, najmä v dôsledku oxidačných procesov. Metabolity nemajú farmakologickú aktivitu.

chov

Plazmatická koncentrácia Osmo-Adalat® sa udržiava na konštantnej úrovni počas celého obdobia uvoľňovania a absorpcie a až po uvoľnení poslednej dávky nifedipínu začne jeho plazmatická koncentrácia klesať; TV 2 je 1,7-3,4 hod. Nifedipín sa vylučuje ako neaktívne metabolity hlavne obličkami a len 5-15% cez črevá žlčou. V nezmenenej forme je prítomný v moči v malých množstvách (menej ako 0,1 %). Preniká cez hematoencefalickú a placentárnu bariéru, vylučuje sa do materského mlieka. Hemodialýza a peritoneálna dialýza neovplyvňujú farmakokinetiku nifedipínu, plazmaferéza zvyšuje jeho vylučovanie.

Počas prechodu tráviacim traktom zostávajú biologicky neaktívne zložky tablety nezmenené a sú vylúčené z tela vo forme nerozpustného obalu.

V prípade poruchy funkcie obličiek sa farmakokinetika Osmo-Adalat® nemení. V porovnávacej štúdii farmakokinetiky nifedipínu u pacientov s miernou (Child-Pugh trieda A) alebo stredne ťažkou (Child-Pugh trieda B) hepatálnou insuficienciou a u pacientov s normálnou funkciou pečene sa perorálny klírens nifedipínu znížil v priemere o 48 % (trieda Child-Pugh A) a 72 % (trieda Child-Pugh B). V dôsledku toho sa AUC a Cmax nifedipínu zvýšili v priemere o 93 % a 64 % (Child-Pugh trieda A) a 253 % a 171 % (Child-Pugh trieda B), v tomto poradí, v porovnaní s pacientmi s normálnou funkciou pečene . Farmakokinetika nifedipínu sa neskúmala u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene.

INDIKÁCIE NA POUŽITIE

• Ischemická choroba srdca: stabilná angína pectoris (angina pectoris).
• Arteriálna hypertenzia.

KONTRAINDIKÁCIE

• Precitlivenosť na nifedipín alebo na ktorúkoľvek inú zložku lieku.
• Tehotenstvo (do 20 týždňov) a obdobie dojčenia.
• Kardiogénny šok.
• Súbežné použitie s rifampicínom.
• Prítomnosť ileostómie po proktokolektómii (Kokovo vrecko).
• Vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená).

POZORNE

Ťažká arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak nižší ako 90 mm Hg), akútne srdcové zlyhanie, ťažká aortálna stenóza, ťažká dysfunkcia pečene, tehotenstvo (po 20 týždňoch), u pacientov s ťažkou stenózou ktorejkoľvek časti gastrointestinálneho traktu, pretože je možný vývoj črevná obštrukcia; u pacientov s malígnou arteriálnou hypertenziou a hypovolémiou, ktorí sú na hemodialýze.

POUŽÍVANIE V TEHOTENSTVE A POČAS DOJČENIA

Použitie Osmo-Adalat® je kontraindikované v tehotenstve do 20. týždňa. Kontrolované klinické štúdie používania lieku Osmo-Adalat® u tehotných žien sa neuskutočnili; preto nie sú dostupné údaje z kontrolovaných klinických štúdií o účinnosti a bezpečnosti Osmo-Adalat® u tehotných žien.

Testy na zvieratách preukázali prítomnosť embryotoxicity, placentotoxicity, fetotoxicity a teratogenity pri použití nifedipínu počas a po období organogenézy.

Na základe dostupných klinických údajov nemožno posúdiť žiadne špecifické prenatálne riziko. Existujú však dôkazy o zvýšenej pravdepodobnosti perinatálnej asfyxie, cisárskeho rezu, predčasného pôrodu a retardácie vnútromaternicového rastu. Nie je jasné, či sú tieto prípady spôsobené základným ochorením (arteriálna hypertenzia), prebiehajúcou liečbou alebo špecifickým účinkom Osmo-Adalat®.

Dostupné informácie nestačia na vylúčenie možnosti vedľajších účinkov, ktoré sú nebezpečné pre plod a novorodenca. Preto použitie lieku Osmo-Adalat® po 20. týždni tehotenstva vyžaduje starostlivé individuálne posúdenie pomeru rizika a prínosu pre pacienta, plod a/alebo novorodenca a možno ho zvážiť len v prípadoch, keď sú iné spôsoby liečby kontraindikované alebo neúčinné.

Nifedipín sa vylučuje do materského mlieka, takže ak je použitie lieku Osmo-Adalat ® potrebné počas laktácie, dojčenie sa má prerušiť. Pri použití lieku Osmo-Adalat ® v spojení s intravenóznym podaním roztoku síranu horečnatého u tehotných žien je potrebné starostlivé sledovanie krvného tlaku z dôvodu možnosti nadmerného poklesu krvného tlaku, ktorý je nebezpečný pre matku aj plod.

Plodnosť / In vitro fertilizácia

V ojedinelých prípadoch boli pri oplodnení in vitro s použitím BMCC, najmä Osmo-Adalat ® , zaznamenané reverzibilné biochemické zmeny v hlavičke spermií, ktoré viedli k narušeniu funkcie spermií. Pri neúspešných pokusoch o oplodnenie in vitro a s vylúčením iných príčin neplodnosti je potrebné vziať do úvahy pravdepodobnosť účinku BMCC, najmä nifedipínu, na spermie, ak sa používajú.

SPÔSOB APLIKÁCIE A DÁVKOVANIE

Vezmite dovnútra. Tableta Osmo-Adalat ® sa má prehltnúť vcelku a zapiť malým množstvom tekutiny (nepiť grapefruitový džús). Liek sa môže užívať bez ohľadu na príjem potravy. Tablety sa nemajú hrýzť ani lámať, majú sa chrániť pred vlhkosťou a musia sa odstrániť z fólie tesne pred užitím.

Dávka lieku sa vyberá individuálne. V každom prípade sa má počiatočná dávka lieku zvyšovať postupne v závislosti od klinického obrazu ochorenia. Pri angíne pectoris alebo arteriálnej hypertenzii je počiatočná dávka 30 mg 1-krát denne. Pri nedostatočnom terapeutickom účinku možno dávku zvýšiť na 60 mg 1-krát denne. V závislosti od závažnosti ochorenia a individuálnej odpovede pacienta možno dávku zvýšiť na 120 mg 1-krát denne.

Pri súčasnom užívaní s inhibítormi alebo induktormi izoenzýmu CYP3A4 môže byť potrebná úprava dávky nifedipínu alebo jeho zrušenie. (pozri časť „Interakcia s inými liekmi“). Dĺžku liečby určuje lekár.

Špeciálne skupiny pacientov

deti

Bezpečnosť a účinnosť Osmo-Adalat ® u detí mladších ako 18 rokov nebola stanovená.

Starší pacienti

U starších pacientov (nad 65 rokov) nie je potrebná úprava dávky.

Pacienti s poruchou funkcie pečene

U pacientov s miernou, stredne ťažkou alebo ťažkou poruchou funkcie pečene môže byť potrebné starostlivé sledovanie a zníženie dávky. Farmakokinetika nifedipínu sa neskúmala u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek

U pacientov s poruchou funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávky.

VEDĽAJŠÍ ÚČINOK

Pri použití nifedipínu sa vedľajšie účinky hodnotili v placebom kontrolovaných štúdiách.

Nasledujúce nežiaduce reakcie boli klasifikované nasledovne: často (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000). В пределах каждой группы, выделенной в зависимости от частоты возникновения, побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести.

Stupeň gradácie nežiaducich reakcií „často“ bol odhadnutý na menej ako 3 %, s výnimkou periférneho edému (9,9 %) a bolesti hlavy (3,9 %). Vedľajšie účinky, ktoré boli zaznamenané len v priebehu pozorovaní po uvedení lieku na trh a ktorých frekvencia nebola odhadnutá, sú označené ako „frekvencia neznáma“.

1 - môže byť život ohrozujúce.

U pacientov s malígnou arteriálnou hypertenziou a hypovolémiou, ktorí sú na dialýze, sa môže vyvinúť výrazný pokles krvného tlaku v dôsledku vazodilatácie.

PREDÁVKOVAŤ

Cpríznaky: výrazné zníženie krvného tlaku, strata vedomia až do rozvoja kómy, tachykardia / bradykardia, hyperglykémia, metabolická acidóza, hypoxia, kardiogénny šok, sprevádzaný pľúcnym edémom.

Liečba

Opatrenia na poskytnutie núdzovej starostlivosti v prípade predávkovania by mali byť primárne zamerané na odstránenie nifedipínu z tela a obnovenie stabilných hemodynamických parametrov. Odporúča sa výplach žalúdka a v prípade potreby výplach tenkého čreva, aby sa zabránilo ďalšej absorpcii lieku. Opatrenia na odstránenie lieku z tela by mali byť čo najúplnejšie (vrátane tenkého čreva), aby sa zabránilo ďalšej absorpcii lieku. Uskutočňovanie hemodialýzy je nepraktické, pretože nifedipín nie je možné odstrániť dialýzou; odporúča sa vymenovanie plazmaferézy (keďže nifedipín sa vyznačuje vysokým stupňom väzby na plazmatické proteíny a relatívne malým distribučným objemom).

Pri bradykardii - β-sympatomimetiká, pri život ohrozujúcej bradykardii - nastavenie dočasného umelého kardiostimulátora.

Pri výraznom poklese krvného tlaku, ktorý sa vyvinul v dôsledku kardiogénneho šoku a vazodilatácie, sa odporúča pomalá intravenózna injekcia 10-20 ml 10% roztoku glukonátu vápenatého (až do dosiahnutia hornej hranice normálneho obsahu vápnika). dosiahnuté alebo mierne prekročené, je prípustné opakované podanie). Ak sa užívaním kalciových preparátov nepodarilo dosiahnuť adekvátne zvýšenie krvného tlaku, odporúča sa nasadiť vazokonstrikčné lieky zo skupiny sympatomimetík – dopamín alebo norepinefrín. Dávky týchto liekov sa vyberajú v závislosti od dosiahnutého terapeutického účinku.

Zavedenie tekutiny by sa malo vykonávať opatrne kvôli riziku preťaženia srdca.

INTERAKCIA S INÝMI DROGAMI

Účinok iných liekov na nifedipín

Nifedipín je metabolizovaný izoenzýmom CYP3A4 systému cytochrómu P450, ktorý sa nachádza v črevnej sliznici a v pečeni. Preto lieky, ktoré inhibujú alebo indukujú tento izoenzým, môžu interagovať s nifedipínom, keď sa užívajú perorálne, čím sa zhorší klírens alebo účinok „prvého prechodu“ pečeňou.

rifampicín

Rifampicín je silný induktor izoenzýmu CYP3A4 systému cytochrómu P450. V kombinácii s rifampicínom je biologická dostupnosť nifedipínu výrazne znížená, a teda aj jeho účinnosť. Použitie rifampicínu v kombinácii s Osmo-Adalat ® je kontraindikované.

Súčasné užívanie nifedipínu s miernymi až stredne silnými inhibítormi izoenzýmovCYP3 A4 cytochrómové systémyP450 vyžaduje pravidelné sledovanie krvného tlaku a v prípade potreby zníženie dávky nifedipínu. Lieky v tejto skupine zahŕňajú:

Makrolidové antibiotiká (napríklad erytromycín)

Klinické štúdie o interakcii nifedipínu a makrolidových antibiotík sa neuskutočnili. Je známe, že niektoré makrolidové antibiotiká sú inhibítormi izoenzýmu CYP3A4. Preto nemožno vylúčiť možnosť zvýšenia plazmatických koncentrácií nifedipínu pri jeho súčasnom použití s ​​makrolidovými antibiotikami. Azitromycín, ktorý patrí do skupiny makrolidov, neinhibuje izoenzým CYP3A4.

Inhibítory HIV proteázy (napr. ritonavir)

Klinické štúdie o interakcii nifedipínu a inhibítorov HIV proteázy sa neuskutočnili. Je známe, že lieky tejto skupiny inhibujú izoenzým CYP3A4. Inhibítory HIV proteázy inhibujú metabolizmus nifedipínu sprostredkovaný CYP3A4 v in vitro. Pri súčasnom použití je možné významné zvýšenie plazmatických koncentrácií nifedipínu v dôsledku zníženia účinku "primárnej pasáže" pečeňou a oneskoreného vylučovania.

Azolové antimykotiká (napríklad ketokonazol) Klinické štúdie o interakcii nifedipínu a antifungálnych liekov zo skupiny azolov sa neuskutočnili. O týchto liekoch je známe, že inhibujú izoenzým CYP3A4. Pri súčasnom perorálnom podávaní s nifedipínom je možné významné zvýšenie systémovej biologickej dostupnosti nifedipínu v dôsledku zníženia účinku „primárneho prechodu“ pečeňou.

fluoxetín

Klinické štúdie o možnej interakcii nifedipínu a fluoxetínu sa neuskutočnili. Fluoxetín je známy v in vitro inhibuje metabolizmus nifedipínu v dôsledku pôsobenia izoenzýmu CYP3A4. Pri súčasnom použití s ​​nifedipínom je možné zvýšenie plazmatických koncentrácií nifedipínu.

Nefazodon

Klinické štúdie o možnej interakcii nifedipínu a nefazodónu sa neuskutočnili. Je známe, že nefazodón inhibuje metabolizmus iných liekov v dôsledku pôsobenia izoenzýmu CYP3A4. Pri súčasnom použití s ​​nifedipínom je možné zvýšenie plazmatických koncentrácií nifedipínu.

Quinupristin/dalfopristin

Súčasné užívanie quinupristínu/dalfopristínu s nifedipínom môže viesť k zvýšeniu plazmatických koncentrácií nifedipínu.

Kyselina valproová

Klinické štúdie na štúdium možnej interakcie nifedipínu a kyseliny valproovej sa neuskutočnili. Keďže kyselina valproová spôsobuje zvýšenie plazmatickej koncentrácie nimodipínu (BCCA, štruktúra podobná nifedipínu) v dôsledku inhibície izoenzýmu, nemožno vylúčiť možnosť zvýšenia plazmatických koncentrácií nifedipínu a zvýšenia jeho účinku.

cimetidín

Cimetidín inhibuje izoenzým CYP3A4 a spôsobuje zvýšenie plazmatickej koncentrácie nifedipínu, čím sa zvyšuje jeho antihypertenzný účinok.

Iné štúdie

cisaprid

Súčasné užívanie cisapridu s nifedipínom môže viesť k zvýšeniu plazmatických koncentrácií nifedipínu.

Antiepileptiká, ktoré indukujú izoenzým CYPSystémy cytochrómu P450 3A4 (napr. fenytoín, karbamazepín, fenobarbital)

Fenytoín indukuje izoenzým CYP3A4. Pri súčasnom použití nifedipínu a fenytoínu dochádza k zníženiu biologickej dostupnosti nifedipínu a zníženiu jeho účinnosti. Pri použití tejto kombinácie je potrebné sledovať účinnosť nifedipínu a v prípade potreby zvýšiť jeho dávku. Po vysadení fenytoínu sa má dávka nifedipínu znížiť.

Klinické štúdie o možnej interakcii nifedipínu a karbamazepínu alebo fenobarbitalu sa neuskutočnili. Keďže obe liečivá znižujú plazmatické koncentrácie nimodipínu, ktorý je svojou štruktúrou podobný nifedipínu, nemožno vylúčiť možnosť poklesu plazmatických koncentrácií nifedipínu a zníženia jeho účinnosti.

Účinok nifedipínu na iné lieky

Antihypertenzívne lieky

Nifedipín môže zvýšiť antihypertenzívny účinok liekov, ktoré znižujú krvný tlak, ako sú diuretiká, betablokátory, inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACE), antagonisty receptora angiotenzínu II, iné „pomalé“ blokátory vápnikových kanálov, alfa-blokátory, fosfodiesteráza-5 inhibítory (PDE 5), metyldopa pri súčasnom použití s ​​nimi.

Pri súčasnom použití lieku Osmo-Adalat ® a beta-blokátorov je potrebné starostlivé sledovanie pacientov, pretože v niektorých prípadoch bolo hlásené zhoršenie príznakov srdcového zlyhania.

digoxín

Súčasné použitie nifedipínu a digoxínu môže viesť k zníženiu klírensu digoxínu, čo vedie k zvýšeniu jeho plazmatických koncentrácií, preto je potrebné pacientov starostlivo klinicky sledovať a EKG včas odhaliť príznaky predávkovania digoxínom; ak je to potrebné, v závislosti od plazmatickej koncentrácie digoxínu sa má jeho dávka znížiť.

chinidín

V niektorých prípadoch sa pri súčasnom použití nifedipínu a chinidínu pozoroval pokles plazmatických koncentrácií chinidínu, ako aj výrazné zvýšenie plazmatických koncentrácií chinidínu po vysadení nifedipínu. Preto sa pri použití a/alebo zrušení nifedipínu má monitorovať plazmatická koncentrácia chinidínu a ak je to potrebné, jeho dávka sa má upraviť. V niektorých prípadoch bolo pri použití tejto kombinácie hlásené zvýšenie plazmatických koncentrácií nifedipínu, zatiaľ čo v iných prípadoch sa nepozorovala žiadna zmena farmakokinetiky nifedipínu.

Počas obdobia súbežnej liečby je potrebné kontrolovať plazmatickú koncentráciu chinidínu a krvný tlak. Ak je to potrebné, dávka nifedipínu sa má znížiť.

takrolimus

Takrolimus sa metabolizuje za účasti izoenzýmu CYP3A4. V niektorých prípadoch, keď sa používa súčasne s nifedipínom, môže byť potrebné zníženie dávky takrolimu. Pri použití tejto kombinácie sa má monitorovať plazmatická koncentrácia takrolimu a v prípade potreby sa má jeho dávka znížiť.

Síran horečnatý

Pri použití lieku Osmo-Adalat ® v spojení s intravenóznym podaním roztoku síranu horečnatého je potrebné starostlivé sledovanie krvného tlaku z dôvodu možnosti nadmerného poklesu krvného tlaku, ktorý je nebezpečný pre matku aj pre plod.

Jedlo

Grapefruitový džús inhibuje izoenzým CYP3A4, zvyšuje plazmatické koncentrácie nifedipínu a predlžuje jeho účinok v dôsledku zníženia účinku „primárnej pasáže“ pečeňou alebo zníženia jeho klírensu. Súčasne dochádza k zvýšeniu antihypertenzného účinku nifedipínu. Pri pravidelnom používaní grapefruitovej šťavy môže tento účinok pretrvávať až 3 dni po poslednom užití šťavy. V budúcnosti sa odporúča vyhnúť sa súčasnému užívaniu grapefruitu alebo grapefruitovej šťavy s nifedipínom.

Nenašli sa žiadne interakcie

Interakcie pri súčasnom užívaní nifedipínu s liekmi aymalín, benazepril, kandesartan, debrisochín, doxazosín, irbesartan, omeprazol, orlistat, pantoprazol, ranitidín, rosiglitazón, talinolol, triamterén + hydrochlorotiazid neboli identifikované.

Kyselina acetylsalicylová

Súčasné užívanie nifedipínu a kyseliny acetylsalicylovej (ASA) v dávke 100 mg neovplyvňuje farmakokinetiku nifedipínu. Nifedipín zase neovplyvňuje protidoštičkové vlastnosti ASA (agregácia krvných doštičiek a trvanie krvácania).

Vplyv na laboratórne parametre

Nifedipín môže pri stanovení spektrofotometrickou metódou spôsobiť falošné zvýšenie koncentrácie kyseliny vanilmandľovej v moči, ale neovplyvňuje výsledky meraní pomocou metódy vysokoúčinnej kvapalinovej chromatografie (HPLC).

ŠPECIÁLNE POKYNY

U pacientov s ťažkou stenózou ktorejkoľvek časti gastrointestinálneho traktu sa môže vyvinúť črevná obštrukcia. Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa môžu vyvinúť bezoary, ktorých odstránenie môže vyžadovať chirurgický zákrok. V ojedinelých prípadoch možno pozorovať príznaky intestinálnej obštrukcie u pacientov, ktorí nemajú poruchy gastrointestinálneho traktu.

Treba mať na pamäti, že pri vykonávaní röntgenového vyšetrenia čreva báriom možno zistiť falošne pozitívne príznaky polypu (defekt výplne). U pacientov s miernou, stredne ťažkou alebo ťažkou poruchou funkcie pečene môže byť potrebné starostlivé sledovanie a zníženie dávky. Farmakokinetika nifedipínu sa neskúmala u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene. (pozri časť "Farmakologické vlastnosti / Farmakokinetika").

Pri súčasnom použití lieku Osmo-Adalat ® a beta-blokátorov je potrebné starostlivé sledovanie pacientov, pretože v niektorých prípadoch bolo hlásené zhoršenie príznakov srdcového zlyhania.

Osmo-Adalat ® by sa nemal používať na zmiernenie záchvatov anginy pectoris a na sekundárnu prevenciu kardiovaskulárnych komplikácií u pacientov po infarkte myokardu.

Pri súčasnom použití s ​​grapefruitovou šťavou je možné zvýšiť antihypertenzívny účinok nifedipínu, ktorý pretrváva 3 dni po poslednom užití šťavy.

Lieky, ktoré inhibujú izoenzým CYP3A4 systému cytochrómu P450, ako sú makrolidové antibiotiká (napr. erytromycín), inhibítory HIV proteázy (napr. ritonavir), azolové antimykotiká (napr. ketokonazol), antidepresíva (nefazodón a fluoxetín), quinupristin/dalfopristin, kyselina valproová, cimetidín, ak sa používajú súčasne s nifedipínom, môžu zvýšiť plazmatické koncentrácie nifedipínu. Pri používaní týchto kombinácií je preto potrebné sledovať krvný tlak a v prípade potreby znížiť dávku Osmo-Adalat ® . Zvýšenie dávky na maximálnu dennú dávku nifedipínu 120 mg vedie k príjmu 2 mmol chloridu sodného denne. Toto sa musí vziať do úvahy pri použití u pacientov s diétou s nízkym obsahom soli alebo bez soli. Súčasné použitie nifedipínu a intravenózne podanie roztoku síranu horečnatého u tehotných žien môže viesť k nadmernému zníženiu krvného tlaku, v dôsledku čoho je potrebné starostlivé sledovanie krvného tlaku. (pozri časť „Používanie počas tehotenstva a dojčenia“).

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a pohybujúce sa mechanizmy

Počas obdobia liečby (najmä na začiatku liečby alebo pri zmene dávky) je potrebné dávať pozor pri vedení auta, pri vykonávaní potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií, a zdržať sa používania etanolu.

UVOĽŇOVACÍ FORMULÁR

Filmom obalené tablety s riadeným uvoľňovaním 30 mg a 60 mg.

14 tabliet v blistri Al / PP, 2 blistre s návodom na použitie v kartónovej škatuľke.

PODMIENKY SKLADOVANIA

Skladujte pri teplote neprevyšujúcej 30 °C. Držte mimo dosahu detí.

NAJLEPŠIE DO DÁTUMU

4 roky.

Nepoužívajte po dátume exspirácie.

DOVOLENKOVÉ PODMIENKY

Vydané na lekársky predpis.

Právnická osoba, na ktorej meno je vydané osvedčenie o registrácii:

Bayer Pharma AG, Mullerstrasse 178, 13353 Berlín, Nemecko Bayer Pharma AG, Mullerstrasse 178, 13353 Berlín, Nemecko

Výrobca:

Bayer Pharma AG, 51368, Leverkusen, Nemecko Bayer Pharma AG, D-51368, Leverkusen, Nemecko

Pre viac informácií a sťažností kontaktujte:

107113 Moskva, 3. ulica Rybinskaya, 18, budova 2

ADALAT-OSMO

VÝROBCOVIA
Bayer Healthcare AG (Nemecko)

SKUPINA
Dihydropyridínové blokátory vápnikových kanálov

COMPOUND
Liečivo je nifedipín.

MEDZINÁRODNÝ CHRÁNENÝ NÁZOV
nifedipín

SYNONYMÁ
Adalat Adalat SL RD, Cordipin, Cordipin retard, Cordipin HL, Corinfar, Corinfar retard, Corinfar Uno, Nicardia, Nicardia SD retard, Nifadil, Nifebene, Nifehexal, Nifedex, Nifedicap, Nifedicap TM, Nifedikor, Nifedipat-10, Nifedipat Nifedipat-retard, Nifedipin, Nifedipin-MIC, Nifedipine-NS, Nifedipine-FPO, Nifedipine-X-Ratiopharm, Nifecard HL, Nifelat, Nifelate Q, Nifelat R, Nifesan, Nificard, Sanfidipin, Sponif 10, Fenig- Fenamon, H

FARMAKOLOGICKÝ ÚČINOK
Antianginózne, hypotenzívne. Blokuje vápnikové kanály, inhibuje transmembránový vstup iónov vápnika do buniek hladkého svalstva arteriálnych ciev a kardiomyocytov. Rozširuje periférne, hlavne arteriálne cievy, vr. koronárne, znižuje krvný tlak, znižuje celkovú periférnu vaskulárnu rezistenciu a afterload srdca. Zvyšuje koronárny prietok krvi, znižuje silu srdcových kontrakcií, prácu srdca a spotrebu kyslíka myokardu. Zlepšuje funkciu myokardu a pomáha zmenšiť veľkosť srdca pri chronickom zlyhaní srdca. Znižuje tlak v pľúcnej tepne, má pozitívny vplyv na mozgovú hemodynamiku. Inhibuje agregáciu krvných doštičiek, má antiaterogénne vlastnosti, zlepšuje poststenotickú cirkuláciu pri ateroskleróze. Zvyšuje vylučovanie sodíka a vody, znižuje tonus myometria. Pri perorálnom podaní sa rýchlo a úplne vstrebáva. Biologická dostupnosť všetkých liekových foriem je 40 – 60 %. Asi 90 % podanej dávky sa viaže na plazmatické bielkoviny. Po perorálnom podaní sa maximálna plazmatická koncentrácia vytvorí po 30 minútach, polčas je 2-4 hodiny.Vylučuje sa obličkami vo forme neaktívnych metabolitov a stolicou. V malých množstvách prechádza cez BBB a placentárnu bariéru, preniká do materského mlieka. Nevykazuje mutagénne a karcinogénne účinky.

INDIKÁCIE NA POUŽITIE
Arteriálna hypertenzia vrátane hypertenznej krízy, prevencia záchvatov anginy pectoris (vrátane Prinzmetalovej angíny), hypertrofická kardiomyopatia (obštrukčná atď.), Raynaudova choroba, pľúcna hypertenzia, broncho-obštrukčný syndróm.

KONTRAINDIKÁCIE
Precitlivenosť, akútne obdobie infarktu myokardu (prvých 8 dní), kardiogénny šok, ťažká aortálna stenóza, srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie, ťažká arteriálna hypotenzia, tachykardia, tehotenstvo, dojčenie. Obmedzenia používania: Mali by ste sa zdržať používania lieku v pediatrickej praxi, pretože bezpečnosť a účinnosť jeho použitia u detí nebola stanovená.

VEDĽAJŠÍ ÚČINOK
Na strane kardiovaskulárneho systému a krvi (krvotvorba, hemostáza: sčervenanie tváre s pocitom tepla, búšenie srdca, tachykardia, hypotenzia (až mdloby), bolesti podobné angíne pectoris, veľmi zriedkavo - anémia, leukopénia, trombocytopénia, trombocytopenická purpura.Zo strany nervového systému a zmyslových orgánov: závraty, bolesti hlavy, stupor, zmeny zrakového vnímania, zhoršená citlivosť rúk a nôh.Zo strany tráviaceho traktu: zápcha, nevoľnosť, hnačka, hyperplázia ďasien ( pri dlhodobej liečbe), zvýšená aktivita pečeňových transamináz, pohybový aparát: myalgia, tremor Alergické reakcie: svrbenie, žihľavka, exantém, exfoliatívna dermatitída Iné: opuch a začervenanie rúk a nôh, fotodermatitída, hyperglykémia, gynekomastia (u starších pacientov), pocit pálenia v mieste vpichu (pri intravenóznom podaní).

INTERAKCIA
Posilniť hypotenzný účinok - nitráty, diuretiká, betablokátory, tricyklické antidepresíva, fentanyl, alkohol. Zvyšuje aktivitu teofylínu, znižuje renálny klírens digoxínu. Zosilňuje vedľajšie účinky vinkristínu (znižuje vylučovanie). Zvyšuje biologickú dostupnosť cefalosporínov (cefixím). Cimetidín a ranitidín zvyšujú plazmatické hladiny. Diltiazem spomaľuje metabolizmus (nevyhnutné zníženie dávky nifedipínu). Nekompatibilné s rifampicínom (urýchľuje biotransformáciu a neumožňuje vytváranie účinných koncentrácií). Grapefruitová šťava (veľké množstvo) zvyšuje biologickú dostupnosť. Zvyšuje koncentráciu srdcových glykozidov v krvi.

PREDÁVKOVAŤ
Symptómy: ťažká bradykardia, bradyarytmia, arteriálna hypotenzia, v závažných prípadoch - kolaps, pomalé vedenie. Pri užívaní veľkého množstva retardovaných tabliet sa príznaky intoxikácie objavia najskôr po 3-4 hodinách a môžu sa navyše prejaviť stratou vedomia až kómou, kardiogénnym šokom, kŕčmi, hyperglykémiou, metabolickou acidózou, hypoxiou. Liečba: výplach žalúdka, aktívne uhlie, intravenózne podanie norepinefrínu, chloridu vápenatého alebo glukonátu vápenatého v roztoku atropínu. Hemodialýza je neúčinná.

ŠPECIÁLNE POKYNY
Starším pacientom sa odporúča znížiť dennú dávku (znížený metabolizmus). Používajte opatrne pri práci vodičov vozidiel a ľudí, ktorých povolanie je spojené so zvýšenou koncentráciou pozornosti. Liek sa má vysadiť postupne. U pacientov so stabilnou angínou na začiatku liečby môže dôjsť k paradoxnému zvýšeniu anginóznej bolesti, s ťažkou koronárnou sklerózou a nestabilnou angínou, zhoršením ischémie myokardu. Neodporúča sa používať krátkodobo pôsobiace lieky na dlhodobú liečbu anginy pectoris alebo arteriálnej hypertenzie, pretože. je možný rozvoj nepredvídateľných zmien krvného tlaku a reflexnej angíny.