Zdravilna učinkovina - nifedipin - 60 mg v 1 tableti

Obrazec za sprostitev

Obložene tablete z nadzorovanim sproščanjem Roza barva, okrogle, bikonveksne, označene s črno pisavo "Adalat 60" na eni strani - 28 tablet na pakiranje.

farmakološki učinek

Selektivni blokator počasnih kalcijevih kanalčkov, derivat 1,4-dihidropiridina. Ima antianginalni in hipotenzivni učinek.

Zmanjšuje tok kalcijevih ionov skozi počasne kalcijeve kanale v celice, predvsem kardiomiocite, celice gladkih mišic koronarnih in perifernih arterij, hkrati pa zmanjšuje skupni periferni žilni upor in širi koronarne arterije, velike žile in intaktne segmente sten delno stenozirane žile. Nifedipin zmanjša tonus gladkih mišic koronarnih arterij, s čimer prepreči angiospazmo, poveča pretok krvi v poststenoznih delih žil in poveča dovod kisika v miokard. Zmanjšuje potrebo miokarda po kisiku z zmanjšanjem perifernega žilnega upora (afterload), pri dolgotrajni uporabi pa lahko prepreči nastanek novih aterosklerotičnih lezij v koronarnih arterijah. Nifedipin zmanjša tonus gladkih mišic arteriol, s čimer zmanjša povečan periferni žilni upor in posledično krvni tlak.

Na začetku zdravljenja z nifedipinom je možno začasno refleksno povečanje srčnega utripa in posledično srčnega izliva. Vendar to povečanje ni dovolj pomembno, da bi nadomestilo širjenje krvnih žil. Poleg tega tako kratkotrajna kot dolgotrajna uporaba nifedipina poveča izločanje natrijevih in vodnih ionov iz telesa. Hipotenzivni učinek nifedipina je še posebej izrazit pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo. Pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo in prisotnostjo vsaj še enega dejavnika tveganja zmanjša pogostost srčno-žilnih in možgansko-žilnih epizod v enaki meri kot kombinacija diuretikov.

Indikacija za uporabo

• IHD: stabilna angina (angina pektoris);
• arterijska hipertenzija.

Načini uporabe in odmerki

Zdravilo se jemlje peroralno.

Začetni odmerek je 30 mg 1-krat na dan. V prihodnosti se lahko odmerek po potrebi postopoma poveča na 60 mg 1-krat na dan in celo do 120 mg 1-krat na dan, odvisno od resnosti bolezni in individualnega odziva bolnika. Trajanje zdravljenja določi zdravnik.

Tableto je treba pogoltniti celo, brez žvečenja ali lomljenja, z majhno količino tekočine, zaužiti ne glede na obrok, zaščititi pred vlago in odstraniti iz folije tik pred zaužitjem.

Kontraindikacije

• kardiogeni šok;
• huda arterijska hipotenzija (sistolični tlak<90 мм рт.ст.);
• ileostoma po proktokolektomiji;
• sočasna uporaba rifampicina;
• nosečnost;
• laktacija (dojenje);
• otroci in mladostniki, mlajši od 18 let (učinkovitost in varnost nista bili dokazani);
• preobčutljivost za nifedipin.

Posebna navodila

Z izjemno previdnostjo je treba nifedipin predpisati bolnikom s hudo stenozo katerega koli dela prebavnega trakta, saj se lahko razvije črevesna obstrukcija. V nekaterih primerih lahko pri bolnikih brez patologije prebavil opazimo simptome črevesne obstrukcije.

Upoštevati je treba, da je pri izvajanju rentgenskega slikanja črevesja z barijem mogoče odkriti lažno pozitivne simptome polipa (napaka polnjenja).

Ob hkratni uporabi zdravila Osmo-Adalat® in zaviralcev β-adrenergičnih receptorjev je potrebno bolnika skrbno spremljati, saj je možen razvoj izrazitega znižanja krvnega tlaka in poslabšanje simptomov srčnega popuščanja.

Pri sočasnem jemanju z grenivkinim sokom je mogoče povečati hipotenzivni učinek, ki traja 3 dni po zadnjem zaužitju soka.

Med zdravljenjem je treba biti previden pri izvajanju potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo povečano koncentracijo in hitrost psihomotoričnih reakcij, ter se vzdržati uporabe etanola.

Pogoji shranjevanja

Zdravilo shranjujte izven dosega otrok, na suhem mestu pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Zaviralci kalcijevih kanalčkov iz skupine dihidropiridina.

Spojina

Zdravilna učinkovina je nifedipin.

Proizvajalci

Bayer Pharma AG (Nemčija), Bayer Healthcare AG (Nemčija)

farmakološki učinek

Antianginalno, hipotenzivno.

Blokira kalcijeve kanale, zavira transmembranski vstop kalcijevih ionov v celice gladkih mišic arterijskih žil in kardiomiocitov.

Razširi periferne, predvsem arterijske žile, vklj. koronarno, znižuje krvni tlak, zmanjšuje skupni periferni žilni upor in naknadno obremenitev srca.

Poveča koronarni pretok krvi, zmanjša moč srčnih kontrakcij, delo srca in potrebo miokarda po kisiku.

Izboljša delovanje miokarda in pomaga zmanjšati velikost srca pri kroničnem srčnem popuščanju.

Znižuje pritisk v pljučni arteriji, pozitivno vpliva na cerebralno hemodinamiko.

Zavira agregacijo trombocitov, ima antiaterogene lastnosti, izboljša poststenotično cirkulacijo pri aterosklerozi.

Poveča izločanje natrija in vode, zmanjša tonus miometrija.

Pri peroralnem zaužitju se hitro in popolnoma absorbira.

Biološka uporabnost vseh farmacevtskih oblik je 40-60%.

Približno 90 % danega odmerka se veže na beljakovine v plazmi.

Po peroralni uporabi se največja koncentracija v plazmi ustvari po 30 minutah, razpolovni čas je 2-4 ure.

Izločajo ga ledvice v obliki neaktivnih metabolitov in z blatom.

V majhnih količinah prehaja skozi BBB in placentno pregrado, prodre v materino mleko.

Nima mutagenega in rakotvornega delovanja.

Stranski učinek

S strani srčno-žilnega sistema in krvi (hematopoeza, hemostaza:

• hiperemija obraza z občutkom vročine,
• srčni utrip,
• tahikardija,
• hipotenzija (do omedlevice,
• podobno angini pektoris,
• zelo redko - anemija,
• levkopenija,
• trombocitopenija,
• trombocitopenična purpura.

Iz živčnega sistema in čutil:

• vrtoglavica,
• glavobol,
• gluhost,
• sprememba vizualne percepcije
• izguba občutka v rokah in nogah.

Iz prebavnega trakta:

• zapo,
• slabost,
• driska,
• hiperplazija dlesni (z dolgotrajnim zdravljenjem,
• povečana aktivnost jetrnih transaminaz.

Iz dihalnega sistema:

• bronhospazem.

Iz mišično-skeletnega sistema:

• mialgija,
• tremor.

Alergijske reakcije:

• koprivnica,
• eksantem,
• eksfoliativni dermatitis.

drugi:

• otekanje in rdečina rok in vendar,
• fotodermatitis,
• hiperglikemija,
• ginekomastija (pri starejših bolnikih,
• pekoč občutek na mestu injiciranja (pri intravenskem dajanju).

Indikacije za uporabo

Arterijska hipertenzija, vključno s hipertenzivno krizo, preprečevanje napadov angine (vključno s Prinzmetalovo angino), hipertrofične kardiomiopatije (obstruktivne itd.), Raynaudove bolezni, pljučne hipertenzije, bronhoobstruktivnega sindroma.

Kontraindikacije

Preobčutljivost, akutno obdobje miokardnega infarkta (prvih 8 dni), kardiogeni šok, huda aortna stenoza, srčno popuščanje v fazi dekompenzacije, huda arterijska hipotenzija, tahikardija, nosečnost, dojenje.

Omejitve uporabe:

• V pediatrični praksi se morate vzdržati uporabe zdravila,
• ker varnost in učinkovitost njegove uporabe pri otrocih nista bili ugotovljeni.

Preveliko odmerjanje

Simptomi:

• ostra bradikardija,
• bradiaritmije,
• arterijska hipotenzija,
• v hudih primerih - kolaps,
• upočasnitev prevodnosti.

Pri jemanju velikega števila tablet retard se znaki zastrupitve ne pojavijo prej kot po 3-4 urah in se lahko dodatno izrazijo v obliki izgube zavesti do kome, kardiogenega šoka, konvulzij, hiperglikemije, metabolične acidoze, hipoksije.

Zdravljenje:

• izpiranje želodca,
• prejemanje aktivnega oglja,
• dajanje norepinefrina,
• kalcijev klorid ali kalcijev glukonat v raztopini atropina intravensko.

Hemodializa je neučinkovita.

Interakcija

Povečanje hipotenzivnega učinka - nitrati, diuretiki, zaviralci beta, triciklični antidepresivi, fentanil, alkohol.

Poveča aktivnost teofilina, zmanjša ledvični očistek digoksina.

Poveča stranske učinke vinkristina (zmanjša izločanje).

Poveča biološko uporabnost cefalosporinov (cefiksima).

Cimetidin in ranitidin povečata koncentracijo v plazmi.

Diltiazem upočasni presnovo (potrebno zmanjšanje odmerka nifedipina).

Nezdružljivo z rifampicinom (pospešuje biotransformacijo in ne omogoča ustvarjanja učinkovitih koncentracij).

Grenivkin sok (večja količina) poveča biološko uporabnost.

Poveča koncentracijo srčnih glikozidov v krvi.

Posebna navodila

Med delom uporabljajte previdno za voznike vozil in ljudi, katerih poklic je povezan s povečano koncentracijo pozornosti.

Zdravilo je treba opuščati postopoma.

Pri bolnikih s stabilno angino pektoris na začetku zdravljenja se lahko pojavi paradoksalno povečanje anginozne bolečine s hudo koronarno sklerozo in nestabilno angino pektoris, poslabšanje miokardne ishemije.

Za dolgotrajno zdravljenje angine pektoris ali arterijske hipertenzije ni priporočljivo uporabljati kratkodelujočih zdravil, ker. možen razvoj nepredvidljivih sprememb krvnega tlaka in refleksne angine.

Catad_pgroup Zaviralci kalcijevih kanalčkov

Osmo-Adalat - navodila za uporabo

Trenutno zdravilo ni navedeno v državnem registru zdravil ali pa je navedena registrska številka izključena iz registra.

Registrska številka:

P N014946/01 - 291216

Trgovsko ime:

Osmo-Adalat®

Mednarodno nelastniško ime:

nifedipin

Odmerna oblika:

filmsko obložene tablete z nadzorovanim sproščanjem.

spojina:

1 filmsko obložena tableta z nadzorovanim sproščanjem vsebuje: aktivno plast : učinkovina nifedipin 33 mg ali 66 mg, pomožne snovi hipromeloza 8,2 mg ali 16,4 mg, magnezijev stearat 0,4 mg ali 0,8 mg, makrogol 122,2 mg ali 244,4 mg; osmotska plast: hipromeloza 4,1 mg ali 8,2 mg, magnezijev stearat 0,2 mg ali 0,4 mg, natrijev klorid 23,9 mg ali 47,8 mg, makrogol 52,9 mg ali 105,8 mg, barvilo železov oksid rdeči 0,8 mg ali 1,6 mg; lupina: filmska lupina - celulozni acetat 32,3 mg ali 38,0 mg, makrogol 1,7 mg ali 2,0 mg; lupina za zaščito pred svetlobo - hiproloza 7,1 mg ali 12,8 mg, titanov dioksid 5,0 mg ali 9,1 mg, hipromeloza 2,3 mg ali 4,1 mg, propilenglikol 1,3 mg ali 2,4 mg, železov oksid rdeč 0,3 mg ali 0,6 mg; polirni sloj, napis - hipromeloza 1,5 mg ali 2,5 mg, črno črnilo Opacode S-1-17823 (sledovi).

Opis

Okrogle bikonveksne tablete rožnate barve; na eni strani tablete s črnim tiskom označeno "Adalat 30" / "Adalat 60"; na površini tablete na kateri koli strani s poljubno lokacijo glede na sredino je pora v obliki luknje nepravilne oblike s premerom do 1 mm.

Farmakoterapevtska skupina:

blokator "počasnih" kalcijevih kanalčkov.

Koda ATX: C08CA05

FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI

Farmakodinamika

Nifedipin je selektivni blokator "počasnih" kalcijevih kanalčkov (BCCC), derivat 1,4-dihidropiridina. Ima antianginalne in antihipertenzivne učinke. Zmanjšuje tok kalcijevih ionov skozi "počasne" kalcijeve kanale v celice, predvsem v kardiomiocite, celice gladkih mišic koronarnih in perifernih arterij, hkrati pa zmanjšuje skupni periferni žilni upor (OPSS) in širi koronarne arterije, zlasti velike žile, kot tudi nedotaknjeni segmenti sten delno stenoziranih žil. Poleg tega nifedipin zmanjša tonus gladkih mišic koronarnih arterij; s tem preprečevanje angiospazma, izboljšanje poststenoznega krvnega pretoka pri aterosklerotični obstrukciji in povečanje dostave kisika v miokard, zmanjšanje potrebe miokarda po kisiku z zmanjšanjem celotnega perifernega žilnega upora (poobremenitve); pri dolgotrajni uporabi nifedipin lahko prepreči razvoj novih aterosklerotičnih lezij v koronarnih arterijah.

Nifedipin zmanjša tonus gladkih mišic arteriol, s čimer zmanjša povečan OPSS in posledično krvni tlak (BP). Na začetku zdravljenja z nifedipinom se lahko pojavi začasno refleksno zvišanje srčne frekvence (HR) in posledično minutni volumen srca. Vendar to povečanje ni dovolj pomembno, da bi nadomestilo širjenje krvnih žil. Poleg tega nifedipin ob kratkotrajni in dolgotrajni uporabi poveča izločanje natrijevih in vodnih ionov iz telesa. Antihipertenzivni učinek nifedipina je še posebej izrazit pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo. Pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo in prisotnostjo vsaj še enega dejavnika tveganja za srčno-žilne bolezni nifedipin zmanjša pogostnost kardiovaskularnih in možgansko-žilnih epizod v enaki meri kot pri uporabi kombinacije diuretikov.

Farmakokinetika

Sesanje

Po peroralni uporabi se nifedipin skoraj popolnoma absorbira iz prebavil. Biološka uporabnost nifedipina po peroralni uporabi v kapsulah s takojšnjim sproščanjem je 45-56 % zaradi učinka "prvega prehoda" skozi jetra v primerjavi z biološko uporabnostjo nifedipina po peroralni uporabi v tabletah z nadzorovanim sproščanjem 68-86 %. Uživanje hrane nekoliko zmanjša začetno stopnjo absorpcije, vendar ne vpliva na količino biološke uporabnosti. Nifedipin se iz tablet Osmo-Adalat ® sprošča skozi posebno membrano po osmotskem gradientu s konstanto hitrosti ničelnega reda, pri tem pa pride do nadzorovanega povečanja plazemske koncentracije nifedipina, ki doseže plato približno 6-12 ur po zaužitju zdravila. prvi odmerek zdravila Osmo-Adalat ® . V 24 urah se vzdržuje konstantna koncentracija nifedipina v krvni plazmi.

Hitrost sproščanja nifedipina ni odvisna od pH medija in gibljivosti gastrointestinalnega trakta. Pri peroralni uporabi Osmo-Adalat® v odmerkih 30 mg in 60 mg je največja plazemska koncentracija (Cmax) nifedipina 20-21 ng / ml oziroma 43-55 ng / ml, čas za doseganje Cmax pa je 12-15 ur oziroma 7-9 ur.

Distribucija

Komunikacija z beljakovinami krvne plazme (albumin) je približno 95%.

Presnova

Po peroralni uporabi se nifedipin presnavlja v črevesni steni in v jetrih, predvsem kot posledica oksidativnih procesov. Metaboliti nimajo farmakološkega delovanja.

vzreja

Koncentracija Osmo-Adalat® v plazmi se vzdržuje na konstantni ravni skozi celotno obdobje sproščanja in absorpcije in šele po sprostitvi zadnjega odmerka nifedipina začne njegova koncentracija v plazmi upadati; TV 2 je 1,7-3,4 ure Nifedipin se izloča v obliki neaktivnih presnovkov predvsem skozi ledvice in le 5-15% skozi črevesje z žolčem. V nespremenjeni obliki je prisoten v urinu v majhnih količinah (manj kot 0,1%). Prodira skozi krvno-možgansko in placentno pregrado, izloča se v materino mleko. Hemodializa in peritonealna dializa ne vplivata na farmakokinetiko nifedipina, plazmafereza poveča njegovo izločanje.

Med prehodom skozi prebavni trakt ostanejo biološko neaktivne sestavine tablete nespremenjene in se izločijo iz telesa v obliki netopne ovojnice.

V primeru okvarjenega delovanja ledvic se farmakokinetika zdravila Osmo-Adalat® ne spremeni. V primerjalni študiji farmakokinetike nifedipina pri bolnikih z blago (razred A po Child-Pughu) ali zmerno (razred B po Child-Pughu) jetrno insuficienco in pri bolnikih z normalnim delovanjem jeter se je peroralni očistek nifedipina zmanjšal v povprečju za 48 % (razred A po Child-Pughu) in 72 % (razred B po Child-Pughu). Posledično sta se AUC in Cmax nifedipina v povprečju povečali za 93 % oziroma 64 % (razred A po Child-Pughu) oziroma za 253 % oziroma 171 % (razred B po Child-Pughu) v primerjavi z bolniki z normalnim delovanjem jeter. . Farmakokinetike nifedipina pri bolnikih s hudo jetrno okvaro niso preučevali.

INDIKACIJE ZA UPORABO

• Ishemična bolezen srca: stabilna angina (angina pektoris).
• Arterijska hipertenzija.

KONTRAINDIKACIJE

• Preobčutljivost za nifedipin ali katero koli drugo sestavino zdravila.
• Nosečnost (do 20 tednov) in obdobje dojenja.
• Kardiogeni šok.
• Sočasna uporaba z rifampicinom.
• Prisotnost ileostome po proktokolektomiji (Kokov žep).
• Starost do 18 let (učinkovitost in varnost nista dokazani).

PREVIDNO

Huda arterijska hipotenzija (sistolični krvni tlak manj kot 90 mm Hg), akutno srčno popuščanje, huda aortna stenoza, huda jetrna disfunkcija, nosečnost (po 20 tednih), pri bolnikih s hudo stenozo katerega koli dela gastrointestinalnega trakta, ker je možen razvoj črevesna obstrukcija; pri bolnikih z maligno arterijsko hipertenzijo in hipovolemijo, ki so na hemodializi.

UPORABA V NOSEČNOSTI IN MED DOJENJEM

Uporaba Osmo-Adalat® je kontraindicirana v nosečnosti do 20 tednov. Nadzorovane klinične študije o uporabi zdravila Osmo-Adalat® pri nosečnicah niso bile izvedene; zato podatki iz kontroliranih kliničnih preskušanj o učinkovitosti in varnosti zdravila Osmo-Adalat® pri nosečnicah niso na voljo.

Poskusi na živalih so pokazali prisotnost embriotoksičnosti, placentotoksičnosti, fetotoksičnosti in teratogenosti pri uporabi nifedipina med obdobjem organogeneze in po njem.

Na podlagi razpoložljivih kliničnih podatkov ni mogoče oceniti posebnega prenatalnega tveganja. Vendar pa obstajajo dokazi o povečani verjetnosti perinatalne asfiksije, carskega reza, prezgodnjega poroda in intrauterinega zastoja rasti. Ni jasno, ali so ti primeri posledica osnovne bolezni (arterijske hipertenzije), potekajočega zdravljenja ali posebnega učinka zdravila Osmo-Adalat®.

Razpoložljive informacije ne zadostujejo za izključitev možnosti neželenih učinkov, ki so nevarni za plod in novorojenčka. Zato uporaba zdravila Osmo-Adalat® po 20. tednu nosečnosti zahteva natančno individualno oceno razmerja med tveganjem in koristmi za bolnico, plod in/ali novorojenčka in pride v poštev le v primerih, ko so možne druge metode zdravljenja. kontraindicirano ali neučinkovito.

Nifedipin se izloča v materino mleko, zato je treba dojenje prekiniti, če je med dojenjem potrebna uporaba zdravila Osmo-Adalat®. Pri uporabi zdravila Osmo-Adalat ® v povezavi z intravenskim dajanjem raztopine magnezijevega sulfata pri nosečnicah je potrebno skrbno spremljanje krvnega tlaka zaradi možnosti čezmernega znižanja krvnega tlaka, ki je nevarno tako za mater kot plod.

Plodnost / Oploditev in vitro

V posameznih primerih so med in vitro oploditvijo z uporabo BMCC, zlasti Osmo-Adalat ®, opazili reverzibilne biokemične spremembe v glavi semenčic, ki so privedle do oslabljenega delovanja semenčic. Pri neuspešnih poskusih oploditve in vitro in ob izključitvi drugih vzrokov neplodnosti je treba upoštevati verjetnost vpliva BMCC na spermo, zlasti nifedipina, če se uporabljajo.

NAČIN UPORABE IN ODMERKI

Vzemite notri. Tableto Osmo-Adalat ® je treba pogoltniti cele z majhno količino tekočine (ne pijte grenivkinega soka). Zdravilo se lahko jemlje ne glede na vnos hrane. Tablet ne smemo žvečiti ali lomiti, zaščititi jih je treba pred vlago in tik pred jemanjem odstraniti iz folije.

Odmerek zdravila se izbere individualno. V vsakem primeru je treba začetni odmerek zdravila postopoma povečevati, odvisno od klinične slike bolezni. Pri angini pektoris ali arterijski hipertenziji je začetni odmerek 30 mg 1-krat na dan. Z nezadostnim terapevtskim učinkom se lahko odmerek poveča na 60 mg 1-krat na dan. Odvisno od resnosti bolezni in individualnega odziva bolnika se lahko odmerek poveča na 120 mg 1-krat na dan.

Pri sočasnem jemanju z zaviralci ali induktorji izoencima CYP3A4 bo morda potrebna prilagoditev odmerka nifedipina ali njegova ukinitev. (glejte poglavje "Medsebojno delovanje z drugimi zdravili"). Trajanje zdravljenja določi zdravnik.

Posebne skupine bolnikov

otroci

Varnost in učinkovitost zdravila Osmo-Adalat ® pri otrocih, mlajših od 18 let, nista bili dokazani.

Starejši bolniki

Pri starejših bolnikih (nad 65 let) prilagoditev odmerka ni potrebna.

Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter

Pri bolnikih z blago, zmerno ali hudo jetrno okvaro bo morda potrebno skrbno spremljanje in zmanjšanje odmerka. Farmakokinetike nifedipina pri bolnikih s hudo jetrno okvaro niso preučevali.

Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic prilagoditev odmerka ni potrebna.

STRANSKI UČINEK

Pri uporabi nifedipina so neželene učinke ocenili v s placebom nadzorovanih študijah.

Naslednji neželeni učinki so razvrščeni kot sledi: pogosto (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000). В пределах каждой группы, выделенной в зависимости от частоты возникновения, побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести.

Stopnja stopnjevanja neželenih učinkov "pogosto" je bila ocenjena na manj kot 3 %, z izjemo perifernega edema (9,9 %) in glavobola (3,9 %). Neželeni učinki, ki so bili opaženi šele med postmarketinškimi opazovanji in katerih pogostnost ni bila ocenjena, so označeni kot "pogostnost neznana".

1 - lahko je smrtno nevarno.

Pri bolnikih z maligno arterijsko hipertenzijo in hipovolemijo, ki so na dializi, se lahko pojavi izrazito znižanje krvnega tlaka zaradi vazodilatacije.

PREVELIKO ODMERJANJE

Csimptomi: izrazito znižanje krvnega tlaka, izguba zavesti do razvoja kome, tahikardija / bradikardija, hiperglikemija, presnovna acidoza, hipoksija, kardiogeni šok, ki ga spremlja pljučni edem.

Zdravljenje

Ukrepi za nujno oskrbo v primeru prevelikega odmerjanja morajo biti usmerjeni predvsem v odstranitev nifedipina iz telesa in ponovno vzpostavitev stabilnih hemodinamičnih parametrov. Priporočeno je izpiranje želodca in po potrebi izpiranje tankega črevesa, da se prepreči nadaljnja absorpcija zdravila. Ukrepi za odstranitev zdravila iz telesa morajo biti čim bolj popolni (vključno s tankim črevesom), da se prepreči nadaljnja absorpcija zdravila. Izvajanje hemodialize je nepraktično, saj se nifedipin z dializo ne odstrani; priporočljivo je imenovanje plazmafereze (ker je za nifedipin značilna visoka stopnja vezave na plazemske beljakovine in relativno majhen volumen porazdelitve).

Pri bradikardiji - β-simpatomimetiki, pri življenjsko ogrožajoči bradikardiji - nastavitev začasnega umetnega srčnega spodbujevalnika.

Pri izrazitem znižanju krvnega tlaka, ki se je razvil kot posledica kardiogenega šoka in vazodilatacije, se priporoča počasno intravensko injiciranje 10-20 ml 10% raztopine kalcijevega glukonata (dokler ni dosežena zgornja meja normalne vsebnosti kalcija). dosežena ali rahlo presežena, ponovna uporaba je sprejemljiva). Če z uporabo kalcijevih pripravkov ni bilo mogoče doseči ustreznega zvišanja krvnega tlaka, je priporočljiva uporaba vazokonstriktorjev iz skupine simpatikomimetikov - dopamina ali norepinefrina. Odmerki teh zdravil so izbrani glede na doseženi terapevtski učinek.

Uvajanje tekočine je treba izvajati previdno zaradi nevarnosti preobremenitve srca.

INTERAKCIJA Z DRUGIMI ZDRAVILI

Vpliv drugih zdravil na nifedipin

Nifedipin se presnavlja z izoencimom CYP3A4 sistema citokroma P450, ki se nahaja v črevesni sluznici in v jetrih. Zato lahko zdravila, ki zavirajo ali inducirajo ta izoencim, medsebojno delujejo z nifedipinom, če jih jemljemo peroralno, kar zmanjša očistek ali učinek "prvega prehoda" skozi jetra.

Rifampicin

Rifampicin je močan induktor izoencima CYP3A4 sistema citokroma P450. V kombinaciji z rifampicinom se biološka uporabnost nifedipina znatno zmanjša in s tem njegova učinkovitost. Uporaba rifampicina v kombinaciji z Osmo-Adalat® je kontraindicirana.

Sočasna uporaba nifedipina z blagimi do zmernimi zaviralci izoencimovCYP3 A4 citokromski sistemip450 zahteva redno spremljanje krvnega tlaka in po potrebi zmanjšanje odmerka nifedipina. Zdravila v tej skupini vključujejo:

Makrolidni antibiotiki (npr. eritromicin)

Klinične študije medsebojnega delovanja nifedipina in makrolidnih antibiotikov niso bile izvedene. Znano je, da so nekateri makrolidni antibiotiki zaviralci izoencima CYP3A4. Zato ni mogoče izključiti možnosti povečanja plazemske koncentracije nifedipina ob njegovi sočasni uporabi z makrolidnimi antibiotiki. Azitromicin, ki spada v skupino makrolidov, ne zavira izoencima CYP3A4.

Zaviralci proteaze HIV (npr. ritonavir)

Klinične študije medsebojnega delovanja nifedipina in zaviralcev proteaze HIV niso bile izvedene. Znano je, da zdravila te skupine zavirajo izoencim CYP3A4. Zaviralci proteaze HIV zavirajo presnovo nifedipina, ki jo posreduje CYP3A4 v vitro. Ob sočasni uporabi je možno znatno povečanje koncentracije nifedipina v plazmi zaradi zmanjšanja učinka "primarnega prehoda" skozi jetra in zapoznelega izločanja.

Azolni antimikotiki (npr. ketokonazol) Klinične študije medsebojnega delovanja nifedipina in protiglivičnih zdravil iz skupine azolov niso bile izvedene. Znano je, da ta zdravila zavirajo izoencim CYP3A4. Pri sočasni peroralni uporabi nifedipina je možno znatno povečanje sistemske biološke uporabnosti nifedipina zaradi zmanjšanja učinka "primarnega prehoda" skozi jetra.

fluoksetin

Klinične študije o možnem medsebojnem delovanju nifedipina in fluoksetina niso bile izvedene. Znano je, da fluoksetin v vitro zavira presnovo nifedipina zaradi delovanja izoencima CYP3A4. Pri sočasni uporabi z nifedipinom je možno povečanje plazemske koncentracije nifedipina.

Nefazodon

Klinične študije o možnem medsebojnem delovanju nifedipina in nefazodona niso bile izvedene. Znano je, da nefazodon zavira presnovo drugih zdravil zaradi delovanja izoencima CYP3A4. Pri sočasni uporabi z nifedipinom je možno povečanje plazemske koncentracije nifedipina.

kinupristin/dalfopristin

Sočasna uporaba kinupristina/dalfopristina z nifedipinom lahko povzroči povečanje plazemske koncentracije nifedipina.

Valprojska kislina

Klinične študije za preučevanje možnega medsebojnega delovanja nifedipina in valprojske kisline niso bile izvedene. Ker valprojska kislina povzroči povečanje plazemske koncentracije nimodipina (BCCA, po strukturi podobna nifedipinu) zaradi zaviranja izoencima, ni mogoče izključiti možnosti povečanja plazemske koncentracije nifedipina in okrepitve njegovega delovanja.

Cimetidin

Cimetidin zavira izoencim CYP3A4 in povzroči povečanje plazemske koncentracije nifedipina, s čimer se poveča njegov antihipertenzivni učinek.

Druge študije

cisaprid

Sočasna uporaba cisaprida in nifedipina lahko povzroči povečanje koncentracije nifedipina v plazmi.

Antiepileptična zdravila, ki inducirajo izoencim CYPsistemi 3A4 citokroma P450 (npr. fenitoin, karbamazepin, fenobarbital)

Fenitoin inducira izoencim CYP3A4. Pri sočasni uporabi nifedipina in fenitoina se zmanjša biološka uporabnost nifedipina in njegova učinkovitost. Pri uporabi te kombinacije je treba spremljati učinkovitost nifedipina in po potrebi povečati njegov odmerek. Po ukinitvi fenitoina je treba odmerek nifedipina zmanjšati.

Klinične študije o možnem medsebojnem delovanju nifedipina in karbamazepina ali fenobarbitala niso bile izvedene. Ker obe zdravili znižujeta plazemske koncentracije nimodipina, ki je po zgradbi podoben nifedipinu, ni mogoče izključiti možnosti znižanja plazemske koncentracije nifedipina in zmanjšanja njegove učinkovitosti.

Vpliv nifedipina na druga zdravila

Antihipertenzivna zdravila

Nifedipin lahko poveča antihipertenzivni učinek zdravil, ki znižujejo krvni tlak, kot so diuretiki, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACE), antagonisti receptorjev angiotenzina II, drugi počasni zaviralci kalcijevih kanalčkov, zaviralci alfa, zaviralci fosfodiesteraze-5 ( PDE 5) , metildopa ob sočasni uporabi z njimi.

Pri sočasni uporabi zdravila Osmo-Adalat ® in zaviralcev beta je potrebno skrbno spremljanje bolnikov, saj so v nekaterih primerih poročali o poslabšanju simptomov srčnega popuščanja.

Digoksin

Sočasna uporaba nifedipina in digoksina lahko privede do zmanjšanja očistka digoksina, kar povzroči povečanje njegove plazemske koncentracije, zato je treba bolnike skrbno klinično in EKG spremljati za zgodnje odkrivanje simptomov prevelikega odmerjanja digoksina; če je potrebno, odvisno od koncentracije digoksina v plazmi, je treba njegov odmerek zmanjšati.

kinidin

V nekaterih primerih so pri sočasni uporabi nifedipina in kinidina opazili zmanjšanje plazemske koncentracije kinidina, pa tudi izrazito povečanje plazemske koncentracije kinidina po prekinitvi nifedipina. Zato je treba pri uporabi in / ali preklicu nifedipina spremljati plazemsko koncentracijo kinidina in po potrebi prilagoditi njegov odmerek. V nekaterih primerih so pri uporabi te kombinacije poročali o povečanju plazemske koncentracije nifedipina, v drugih primerih pa niso opazili nobene spremembe v farmakokinetiki nifedipina.

Med sočasnim zdravljenjem je potrebno nadzorovati plazemsko koncentracijo kinidina in krvni tlak. Po potrebi je treba odmerek nifedipina zmanjšati.

Takrolimus

Takrolimus se presnavlja s sodelovanjem izoencima CYP3A4. V nekaterih primerih je pri sočasni uporabi nifedipina morda potrebno zmanjšanje odmerka takrolimusa. Pri uporabi te kombinacije je treba spremljati koncentracijo takrolimusa v plazmi in po potrebi zmanjšati njegov odmerek.

Magnezijev sulfat

Pri uporabi zdravila Osmo-Adalat ® v povezavi z intravenskim dajanjem raztopine magnezijevega sulfata je potrebno skrbno spremljanje krvnega tlaka zaradi možnosti čezmernega znižanja krvnega tlaka, ki je nevarno tako za mater kot za plod.

hrana

Grenivkin sok zavira izoencim CYP3A4, poveča koncentracijo nifedipina v plazmi in podaljša njegovo delovanje zaradi zmanjšanja učinka "primarnega prehoda" skozi jetra ali zmanjšanja njegovega očistka. Hkrati se poveča antihipertenzivni učinek nifedipina. Pri redni uporabi grenivkinega soka lahko ta učinek traja do 3 dni po zadnjem zaužitju soka. V prihodnje se je priporočljivo izogibati sočasni uporabi grenivke ali grenivkinega soka z nifedipinom.

Najdena ni bila nobena interakcija

Interakcije pri sočasni uporabi nifedipina z zdravili ajmalin, benazepril, kandesartan, debrisokvin, doksazosin, irbesartan, omeprazol, orlistat, pantoprazol, ranitidin, rosiglitazon, talinolol, triamteren + hidroklorotiazid niso bile ugotovljene.

Acetilsalicilna kislina

Sočasna uporaba nifedipina in acetilsalicilne kisline (ASK) v odmerku 100 mg ne vpliva na farmakokinetiko nifedipina. Nifedipin pa ne vpliva na antitrombocitne lastnosti ASA (agregacija trombocitov in trajanje krvavitve).

Učinki na laboratorijske parametre

Nifedipin lahko povzroči lažno povečanje koncentracije vanililmandljeve kisline v urinu, če jo določimo s spektrofotometrično metodo, vendar ne vpliva na rezultate meritev z metodo tekočinske kromatografije visoke ločljivosti (HPLC).

POSEBNA NAVODILA

Pri bolnikih s hudo stenozo katerega koli dela prebavnega trakta se lahko razvije črevesna obstrukcija. V zelo redkih primerih se lahko razvijejo bezoarji, za odstranitev katerih bo morda potrebna operacija. V posameznih primerih lahko opazimo simptome črevesne obstrukcije pri bolnikih, ki nimajo motenj v prebavnem traktu.

Upoštevati je treba, da je pri rentgenskem pregledu črevesja z barijem mogoče odkriti lažno pozitivne simptome polipa (napaka polnjenja). Pri bolnikih z blago, zmerno ali hudo jetrno okvaro bo morda potrebno skrbno spremljanje in zmanjšanje odmerka. Farmakokinetike nifedipina pri bolnikih s hudo jetrno okvaro niso preučevali. (glejte poglavje "Farmakološke lastnosti/Farmakokinetika").

Pri sočasni uporabi zdravila Osmo-Adalat ® in zaviralcev beta je potrebno skrbno spremljanje bolnikov, saj so v nekaterih primerih poročali o poslabšanju simptomov srčnega popuščanja.

Osmo-Adalat ® se ne sme uporabljati za lajšanje napadov angine pektoris in za sekundarno preprečevanje srčno-žilnih zapletov pri bolnikih, ki so preboleli miokardni infarkt.

S sočasno uporabo z grenivkinim sokom je mogoče povečati antihipertenzivni učinek nifedipina, ki traja 3 dni po zadnji uporabi soka.

Zdravila, ki zavirajo izoencim CYP3A4 sistema citokroma P450, kot so makrolidni antibiotiki (npr. eritromicin), zaviralci proteaze HIV (npr. ritonavir), azolni antimikotiki (npr. ketokonazol), antidepresivi (nefazodon in fluoksetin), kinupristin/dalfopristin, valprojsko kislino, lahko cimetidin, če se uporablja sočasno z nifedipinom, poveča koncentracijo nifedipina v plazmi. Zato je treba pri uporabi teh kombinacij spremljati krvni tlak in po potrebi zmanjšati odmerek zdravila Osmo-Adalat ®. Povečanje odmerka do največjega dnevnega odmerka nifedipina 120 mg povzroči vnos 2 mmol natrijevega klorida na dan. To je treba upoštevati pri uporabi pri bolnikih na dieti z malo soli ali brez soli. Sočasna uporaba nifedipina in intravenske raztopine magnezijevega sulfata pri nosečnicah lahko povzroči čezmerno znižanje krvnega tlaka, zaradi česar je potrebno skrbno spremljanje krvnega tlaka. (glejte poglavje "Uporaba med nosečnostjo in dojenjem").

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in premikajočih se mehanizmov

Med zdravljenjem (zlasti na začetku zdravljenja ali pri spreminjanju odmerka) je treba biti previden pri vožnji avtomobila, opravljanju potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo povečano koncentracijo in hitrost psihomotoričnih reakcij, ter se vzdržati uporabe etanola.

OBRAZEC ZA SPROSTITEV

30 mg in 60 mg filmsko obložene tablete z nadzorovanim sproščanjem.

14 tablet v pretisnem omotu iz Al/PP, 2 pretisna omota z navodili za uporabo v kartonski škatli.

POGOJI SHRANJEVANJA

Shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 30 °C. Hraniti izven dosega otrok.

UPORABNO DO DATUMA

4 leta.

Ne uporabljajte po preteku roka uporabnosti.

POČITNIŠKI POGOJI

Izpuščeno na recept.

Pravna oseba, na ime katere je izdano potrdilo o registraciji:

Bayer Pharma AG, Mullerstrasse 178, 13353 Berlin, Nemčija Bayer Pharma AG, Mullerstrasse 178, 13353 Berlin, Nemčija

Proizvajalec:

Bayer Pharma AG, 51368, Leverkusen, Nemčija Bayer Pharma AG, D-51368, Leverkusen, Nemčija

Za več informacij in reklamacije se obrnite na:

107113 Moskva, 3. Rybinskaya st., 18, stavba 2

ADALAT-OSMO

PROIZVAJALCI
Bayer Healthcare AG (Nemčija)

SKUPINA
Dihidropiridinski zaviralci kalcijevih kanalčkov

SPOJINA
Zdravilna učinkovina je nifedipin.

MEDNARODNO NELASTNIŠKO IME
Nifedipin

SINONIMI
Adalat Adalat SL RD, Cordipin, Cordipin retard, Cordipin HL, Corinfar, Corinfar retard, Corinfar Uno, Nicardia, Nicardia SD retard, Nifadil, Nifebene, Nifeheksal, Nifedex, Nifedicap, Nifedicap TM, Nifedikor, Nifedipat-10, Nifedipat-5, Nifedipat-retard, Nifedipin, Nifedipin-MIC, Nifedipin-N.S., Nifedipin-FPO, Nifedipin-X-Ratiopharm, Nifecard HL, Nifelat, Nifelate Q, Nifelat R, Nifesan, Nificard, Sanfidipin, Sponif 10, Fenamon, Fenigidin, Flekor- H

FARMAKOLOŠKI UČINEK
Antianginalno, hipotenzivno. Blokira kalcijeve kanale, zavira transmembranski vstop kalcijevih ionov v celice gladkih mišic arterijskih žil in kardiomiocitov. Razširi periferne, predvsem arterijske žile, vklj. koronarno, znižuje krvni tlak, zmanjšuje skupni periferni žilni upor in naknadno obremenitev srca. Poveča koronarni pretok krvi, zmanjša moč srčnih kontrakcij, delo srca in potrebo miokarda po kisiku. Izboljša delovanje miokarda in pomaga zmanjšati velikost srca pri kroničnem srčnem popuščanju. Znižuje pritisk v pljučni arteriji, pozitivno vpliva na cerebralno hemodinamiko. Zavira agregacijo trombocitov, ima antiaterogene lastnosti, izboljša poststenotično cirkulacijo pri aterosklerozi. Poveča izločanje natrija in vode, zmanjša tonus miometrija. Pri peroralnem zaužitju se hitro in popolnoma absorbira. Biološka uporabnost vseh farmacevtskih oblik je 40-60%. Približno 90 % danega odmerka se veže na beljakovine v plazmi. Po peroralnem dajanju se največja koncentracija v plazmi ustvari po 30 minutah, razpolovni čas je 2-4 ure.Izloča se z ledvicami v obliki neaktivnih presnovkov in z blatom. V majhnih količinah prehaja skozi BBB in placentno pregrado, prodre v materino mleko. Nima mutagenega in rakotvornega delovanja.

INDIKACIJE ZA UPORABO
Arterijska hipertenzija, vključno s hipertenzivno krizo, preprečevanje napadov angine (vključno s Prinzmetalovo angino), hipertrofične kardiomiopatije (obstruktivne itd.), Raynaudove bolezni, pljučne hipertenzije, bronhoobstruktivnega sindroma.

KONTRAINDIKACIJE
Preobčutljivost, akutno obdobje miokardnega infarkta (prvih 8 dni), kardiogeni šok, huda aortna stenoza, srčno popuščanje v fazi dekompenzacije, huda arterijska hipotenzija, tahikardija, nosečnost, dojenje. Omejitve uporabe: V pediatrični praksi se morate vzdržati uporabe zdravila, ker varnost in učinkovitost njegove uporabe pri otrocih nista bili ugotovljeni.

STRANSKI UČINEK
S strani kardiovaskularnega sistema in krvi (hematopoeza, hemostaza: zardevanje obraza z občutkom vročine, palpitacije, tahikardija, hipotenzija (do omedlevice), bolečina, podobna angini pektoris, zelo redko - anemija, levkopenija, trombocitopenija, trombocitopenična purpura.S strani živčnega sistema in čutnih organov: omotica, glavobol, omamljenost, spremembe vidne percepcije, oslabljena občutljivost v rokah in nogah.S strani prebavnega trakta: zaprtje, slabost, driska, hiperplazija dlesni ( pri dolgotrajnem zdravljenju), povečana aktivnost jetrnih transaminaz Sistem: bronhospazem Mišično-skeletni sistem: mialgija, tremor Alergijske reakcije: srbenje, urtikarija, eksantem, eksfoliativni dermatitis Drugo: otekanje in pordelost rok in stopal, fotodermatitis, hiperglikemija, ginekomastija (pri starejših bolnikih), pekoč občutek na mestu injiciranja (pri intravenskem dajanju).

INTERAKCIJA
Povečanje hipotenzivnega učinka - nitrati, diuretiki, zaviralci beta, triciklični antidepresivi, fentanil, alkohol. Poveča aktivnost teofilina, zmanjša ledvični očistek digoksina. Poveča stranske učinke vinkristina (zmanjša izločanje). Poveča biološko uporabnost cefalosporinov (cefiksima). Cimetidin in ranitidin povečata koncentracijo v plazmi. Diltiazem upočasni presnovo (potrebno zmanjšanje odmerka nifedipina). Nezdružljivo z rifampicinom (pospešuje biotransformacijo in ne omogoča ustvarjanja učinkovitih koncentracij). Grenivkin sok (večja količina) poveča biološko uporabnost. Poveča koncentracijo srčnih glikozidov v krvi.

PREVELIKO ODMERJANJE
Simptomi: huda bradikardija, bradiaritmija, arterijska hipotenzija, v hudih primerih - kolaps, počasna prevodnost. Pri jemanju velikega števila tablet retard se znaki zastrupitve ne pojavijo prej kot po 3-4 urah in se lahko dodatno izrazijo v obliki izgube zavesti do kome, kardiogenega šoka, konvulzij, hiperglikemije, metabolične acidoze, hipoksije. Zdravljenje: izpiranje želodca, aktivno oglje, dajanje norepinefrina, kalcijevega klorida ali kalcijevega glukonata v raztopini atropina intravensko. Hemodializa je neučinkovita.

POSEBNA NAVODILA
Starejšim bolnikom svetujemo zmanjšanje dnevnega odmerka (zmanjšana presnova). Med delom uporabljajte previdno za voznike vozil in ljudi, katerih poklic je povezan s povečano koncentracijo pozornosti. Zdravilo je treba opuščati postopoma. Pri bolnikih s stabilno angino pektoris na začetku zdravljenja se lahko pojavi paradoksalno povečanje anginozne bolečine s hudo koronarno sklerozo in nestabilno angino pektoris, poslabšanje miokardne ishemije. Za dolgotrajno zdravljenje angine pektoris ali arterijske hipertenzije ni priporočljivo uporabljati kratkodelujočih zdravil, ker. možen razvoj nepredvidljivih sprememb krvnega tlaka in refleksne angine.