Toimeaine - nifedipiin - 60 mg 1 tabletis

Vabastamise vorm

Kontrollitud vabanemisega kaetud tabletid Roosa värv, ümmargune, kaksikkumer, ühel küljel on märgitud musta kirjaga "Adalat 60" – 28 tabletti pakendis.

farmakoloogiline toime

Aeglaste kaltsiumikanalite selektiivne blokaator, 1,4-dihüdropüridiini derivaat. Sellel on antianginaalne ja hüpotensiivne toime.

Vähendab kaltsiumiioonide voolu aeglaste kaltsiumikanalite kaudu rakkudesse, peamiselt kardiomüotsüütidesse, koronaar- ja perifeersete arterite silelihasrakkudesse, alandades samal ajal kogu perifeerse veresoonte resistentsust ja laiendades koronaarartereid, suuri veresooni ja osaliselt stenootiliste seinte terveid segmente. laevad. Nifedipiin vähendab koronaararterite silelihaste toonust, vältides seeläbi angiospasmi, suurendab verevoolu veresoonte poststenoosijärgsetes osades ja suurendab hapniku kohaletoimetamist müokardisse. See vähendab müokardi hapnikuvajadust, vähendades perifeerset veresoonte resistentsust (järelkoormust), ja pikaajalisel kasutamisel võib see takistada uute aterosklerootiliste kahjustuste teket koronaararterites. Nifedipiin vähendab arterioolide silelihaste toonust, vähendades seeläbi perifeerse veresoonte suurenenud resistentsust ja sellest tulenevalt vererõhku.

Nifedipiinravi alguses on võimalik südame löögisageduse ajutine reflektoorne tõus ja selle tulemusena südame väljund. See tõus ei ole aga piisavalt märkimisväärne, et kompenseerida veresoonte laienemist. Lisaks suurendab nifedipiini nii lühiajaline kui ka pikaajaline kasutamine naatriumi- ja veeioonide eritumist organismist. Nifedipiini hüpotensiivne toime on eriti väljendunud arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel. Arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel, kellel on vähemalt üks muu riskifaktor, vähendab see kardiovaskulaarsete ja tserebrovaskulaarsete episoodide esinemissagedust samal määral kui diureetikumide kombinatsioon.

Näidustus kasutamiseks

• IHD: stabiilne stenokardia (stenokardia);
• arteriaalne hüpertensioon.

Kasutusmeetodid ja annused

Ravimit võetakse suu kaudu.

Algannus on 30 mg 1 kord päevas. Tulevikus võib vajaduse korral annust järk-järgult suurendada 60 mg-ni 1 kord päevas ja isegi kuni 120 mg-ni 1 kord päevas, sõltuvalt haiguse tõsidusest ja patsiendi individuaalsest vastusest. Ravi kestuse määrab arst.

Tablett tuleb alla neelata tervelt, ilma närimata või purustamata, koos väikese koguse vedelikuga, võtta olenemata söögiajast, niiskuse eest kaitstult ja vahetult enne võtmist fooliumist eemaldada.

Vastunäidustused

• kardiogeenne šokk;
• raske arteriaalne hüpotensioon (süstoolne rõhk<90 мм рт.ст.);
• ileostoomia pärast proktokolektoomiat;
• rifampitsiini samaaegne kasutamine;
• Rasedus;
• imetamine (imetamine);
• alla 18-aastased lapsed ja noorukid (efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud);
• ülitundlikkus nifedipiini suhtes.

erijuhised

Äärmise ettevaatusega tuleb nifedipiini määrata patsientidele, kellel on seedetrakti mis tahes osa raske stenoos, kuna võib tekkida soolesulgus. Mõnel juhul võib seedetrakti patoloogiata patsientidel täheldada soolesulguse sümptomeid.

Tuleb meeles pidada, et soolestiku baariumiga röntgenuuringu tegemisel võib tuvastada polüübi (täidise defekti) valepositiivseid sümptomeid.

Ravimi Osmo-Adalat® ja β-adrenergiliste blokaatorite samaaegsel kasutamisel vajab patsient hoolikat jälgimist, kuna on võimalik välja arendada väljendunud vererõhu langus ja südamepuudulikkuse sümptomite süvenemine.

Kui võtta samaaegselt greibimahlaga, on võimalik suurendada hüpotensiivset toimet, mis püsib 3 päeva pärast viimast mahla joomist.

Ravi ajal tuleb olla ettevaatlik potentsiaalselt ohtlike tegevustega, mis nõuavad suuremat keskendumist ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust, ning hoiduda etanooli kasutamisest.

Säilitamistingimused

Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, kuivas kohas temperatuuril mitte üle 25°C.

Dihüdropüridiini rühma kaltsiumikanali blokaatorid.

Ühend

Toimeaine on nifedipiin.

Tootjad

Bayer Pharma AG (Saksamaa), Bayer Healthcare AG (Saksamaa)

farmakoloogiline toime

Antianginaalne, hüpotensiivne.

See blokeerib kaltsiumikanaleid, pärsib kaltsiumiioonide transmembraanset sisenemist arteriaalsete veresoonte ja kardiomüotsüütide silelihasrakkudesse.

Laiendab perifeerseid, peamiselt arteriaalseid veresooni, sh. koronaarne, alandab vererõhku, vähendab üldist perifeerset veresoonte resistentsust ja südame järelkoormust.

Suurendab koronaarset verevoolu, vähendab südame kontraktsioonide jõudu, südame tööd ja müokardi hapnikuvajadust.

Parandab müokardi funktsiooni ja aitab vähendada südame suurust kroonilise südamepuudulikkuse korral.

Alandab rõhku kopsuarteris, avaldab positiivset mõju aju hemodünaamikale.

See pärsib trombotsüütide agregatsiooni, on aterogeensete omadustega, parandab poststenoosilist vereringet ateroskleroosi korral.

Suurendab naatriumi ja vee eritumist, alandab müomeetriumi toonust.

Suukaudsel manustamisel imendub see kiiresti ja täielikult.

Kõigi ravimvormide biosaadavus on 40-60%.

Umbes 90% manustatud annusest seondub plasmavalkudega.

Pärast suukaudset manustamist saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon 30 minuti pärast, poolväärtusaeg on 2-4 tundi.

See eritub neerude kaudu inaktiivsete metaboliitide kujul ja väljaheitega.

Väikestes kogustes läbib see BBB ja platsentaarbarjääri, tungib rinnapiima.

Ei oma mutageenset ja kantserogeenset toimet.

Kõrvalmõju

Kardiovaskulaarsüsteemi ja vere poolelt (hematopoees, hemostaas:

• näo hüperemia koos kuumatundega,
• südamelöögid,
• tahhükardia,
• hüpotensioon (kuni minestamiseni,
• sarnane stenokardiaga,
• väga harva - aneemia,
• leukopeenia,
• trombotsütopeenia,
• trombotsütopeeniline purpur.

Närvisüsteemist ja sensoorsetest organitest:

• pearinglus,
• peavalu,
• kurtus,
• visuaalse taju muutus
• tundlikkuse kaotus kätes ja jalgades.

Seedetraktist:

• zapo,
• iiveldus,
• kõhulahtisus,
• igemete hüperplaasia (pikaajalise ravi korral,
• maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine.

Hingamissüsteemist:

• bronhospasm.

Lihas-skeleti süsteemist:

• müalgi,
• värin.

Allergilised reaktsioonid:

• nõgestõbi,
• eksanteem,
• eksfoliatiivne dermatiit.

Muud:

• käte turse ja punetus, kuid
• fotodermatiit,
• hüperglükeemia,
• günekomastia (eakatel patsientidel,
• põletustunne süstekohas (intravenoosse manustamise korral).

Näidustused kasutamiseks

Arteriaalne hüpertensioon, sealhulgas hüpertensiivne kriis, stenokardiahoogude (sealhulgas Prinzmetali stenokardia) ennetamine, hüpertroofiline kardiomüopaatia (obstruktiivne jne), Raynaud tõbi, pulmonaalne hüpertensioon, bronhoobstruktiivne sündroom.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, müokardiinfarkti äge periood (esimesed 8 päeva), kardiogeenne šokk, raske aordistenoos, südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis, raske arteriaalne hüpotensioon, tahhükardia, rasedus, rinnaga toitmine.

Rakenduspiirangud:

• Peaksite hoiduma ravimi kasutamisest pediaatrilises praktikas,
• kuna selle kasutamise ohutust ja efektiivsust lastel ei ole kindlaks tehtud.

Üleannustamine

Sümptomid:

• terav bradükardia,
• bradüarütmiad,
• arteriaalne hüpotensioon,
• rasketel juhtudel - kollaps,
• juhtivuse aeglustumine.

Suure hulga retard tablettide võtmisel ilmnevad mürgistusnähud mitte varem kui 3-4 tunni pärast ja võivad lisaks väljenduda teadvusekaotuses kuni kooma, kardiogeense šoki, krampide, hüperglükeemia, metaboolse atsidoosi, hüpoksiaga.

Ravi:

• maoloputus,
• aktiivsöe vastuvõtmine,
• norepinefriini manustamine,
• kaltsiumkloriid või kaltsiumglükonaat atropiini lahuses intravenoosselt.

Hemodialüüs on ebaefektiivne.

Interaktsioon

Tugevdada hüpotensiivset toimet - nitraadid, diureetikumid, beetablokaatorid, tritsüklilised antidepressandid, fentanüül, alkohol.

Suurendab teofülliini aktiivsust, vähendab digoksiini renaalset kliirensit.

Tugevdab vinkristiini kõrvaltoimeid (vähendab eritumist).

Suurendab tsefalosporiinide (tsefiksiim) biosaadavust.

Tsimetidiin ja ranitidiin suurendavad plasmakontsentratsiooni.

Diltiaseem aeglustab ainevahetust (nifedipiini annuse vajalik vähendamine).

Rifampitsiiniga kokkusobimatu (kiirendab biotransformatsiooni ega võimalda luua efektiivseid kontsentratsioone).

Greibimahl (suures koguses) suurendab biosaadavust.

Suurendab südameglükosiidide kontsentratsiooni veres.

erijuhised

Kasutage töö ajal ettevaatusega sõidukijuhtide ja inimeste puhul, kelle elukutse on seotud suurenenud tähelepanu kontsentratsiooniga.

Ravimi kasutamine tuleb lõpetada järk-järgult.

Stabiilse stenokardiaga patsientidel võib ravi alguses tekkida stenokardia valu paradoksaalne suurenemine, millega kaasneb raske koronaarskleroos ja ebastabiilne stenokardia, müokardi isheemia süvenemine.

Stenokardia või arteriaalse hüpertensiooni pikaajaliseks raviks ei ole soovitatav kasutada lühitoimelisi ravimeid, kuna. võimalikud ettearvamatud vererõhu muutused ja reflektoorne stenokardia.

Catad_pgroup Kaltsiumikanali blokaatorid

Osmo-Adalat - kasutusjuhend

Praegu ei ole ravim riiklikus ravimiregistris kantud või nimetatud registreerimisnumber on registrist välja arvatud.

Registreerimisnumber:

P N014946/01 - 291216

Ärinimi:

Osmo-Adalat ®

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi:

nifedipiin

Annustamisvorm:

reguleeritud vabanemisega õhukese polümeerikattega tabletid.

Ühend:

1 õhukese polümeerikattega toimeainet kontrollitult vabastav tablett sisaldab: aktiivset kihti : toimeaine nifedipiin 33 mg või 66 mg, abiained hüpromelloos 8,2 mg või 16,4 mg, magneesiumstearaat 0,4 mg või 0,8 mg, makrogool 122,2 mg või 244,4 mg; osmootne kiht: hüpromelloos 4,1 mg või 8,2 mg, magneesiumstearaat 0,2 mg või 0,4 mg, naatriumkloriid 23,9 mg või 47,8 mg, makrogool 52,9 mg või 105,8 mg, värvaine punane raudoksiid 0,8 mg või 1,6 mg; kest: kilekest - tselluloosatsetaat 32,3 mg või 38,0 mg, makrogool 1,7 mg või 2,0 mg; valgust kaitsev kest - hüproloos 7,1 mg või 12,8 mg, titaandioksiid 5,0 mg või 9,1 mg, hüpromelloos 2,3 mg või 4,1 mg, propüleenglükool 1,3 mg või 2,4 mg, punane raudoksiid 0,3 mg või 0,6 mg; poleerimiskiht, kiri - hüpromelloos 1,5 mg või 2,5 mg, must tint Opacode S-1-17823 (jälgedes).

Kirjeldus

Ümmargused kaksikkumerad roosad tabletid; tableti ühel küljel on musta trükiga märge "Adalat 30" / "Adalat 60"; tableti pinnal on igal pool, mis on suvalise asukohaga keskkoha suhtes, ebakorrapärase ava kujul, mille läbimõõt on kuni 1 mm.

Farmakoterapeutiline rühm:

"aeglaste" kaltsiumikanalite blokeerija.

ATX kood: C08CA05

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamika

Nifedipiin on "aeglaste" kaltsiumikanalite (BCCC) selektiivne blokaator, 1,4-dihüdropüridiini derivaat. Sellel on antianginaalne ja antihüpertensiivne toime. Vähendab kaltsiumiioonide voolu "aeglaste" kaltsiumikanalite kaudu rakkudesse, peamiselt kardiomüotsüütidesse, koronaar- ja perifeersete arterite silelihasrakkudesse, vähendades samal ajal kogu perifeerset veresoonte resistentsust (OPSS) ja laiendades koronaarartereid, eriti suuri veresooni. samuti osaliselt stenoossete veresoonte seinte terved segmendid. Lisaks vähendab nifedipiin koronaararterite silelihaste toonust; vältides seeläbi angiospasmi, parandades poststenoosilist verevoolu aterosklerootilise obstruktsiooni korral ja suurendades hapniku kohaletoimetamist müokardisse, vähendades müokardi hapnikuvajadust, vähendades kogu perifeerset veresoonte resistentsust (järelkoormust); pikaajalisel kasutamisel on nifedipiin võimeline takistama uute aterosklerootiliste kahjustuste teket koronaararterites.

Nifedipiin vähendab arterioolide silelihaste toonust, vähendades seeläbi suurenenud OPSS-i ja sellest tulenevalt vererõhku (BP). Nifedipiiniga ravi alguses võib esineda ajutine refleksne südame löögisageduse (HR) tõus ja selle tulemusena südame väljund. See tõus ei ole aga piisavalt märkimisväärne, et kompenseerida veresoonte laienemist. Lisaks suurendab nifedipiin lühi- ja pikaajalisel kasutamisel naatriumi- ja veeioonide eritumist organismist. Nifedipiini antihüpertensiivne toime on eriti väljendunud arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel. Arteriaalse hüpertensiooniga ja vähemalt ühe muu kardiovaskulaarse haiguse riskifaktoriga patsientidel vähendab nifedipiin kardiovaskulaarsete ja tserebrovaskulaarsete episoodide esinemissagedust samal määral kui diureetikumide kombinatsiooni kasutamisel.

Farmakokineetika

Imemine

Pärast suukaudset manustamist imendub nifedipiin seedetraktist peaaegu täielikult. Nifedipiini biosaadavus pärast suukaudset manustamist toimeainet kiiresti vabastavates kapslites on 45–56% tänu "esimese maksa läbimise" toimele, samas kui nifedipiini biosaadavus pärast suukaudset manustamist kontrollitud vabanemisega tablettidena on 68-86%. Söömine vähendab veidi esialgset imendumiskiirust, kuid ei mõjuta biosaadavuse suurust. Nifedipiin vabaneb Osmo-Adalat ® tablettidest läbi spetsiaalse membraani mööda osmootset gradienti nulljärku kiiruskonstandiga, nifedipiini kontsentratsiooni kontrollitud suurenemisega vereplasmas, mis saavutab platoo ligikaudu 6-12 tundi pärast ravimi allaneelamist. esimene annus Osmo-Adalat ® . 24 tunni jooksul säilib nifedipiini konstantne kontsentratsioon vereplasmas.

Nifedipiini vabanemiskiirus ei sõltu söötme pH-st ja seedetrakti motoorikatest. Suukaudsel manustamisel on Osmo-Adalat® annustes 30 mg ja 60 mg nifedipiini maksimaalne plasmakontsentratsioon (Cmax) vastavalt 20-21 ng / ml ja 43-55 ng / ml ning aeg Cmax-i saavutamiseks on vastavalt 12-15 tundi ja 7-9.

Levitamine

Side vereplasma valkudega (albumiiniga) on umbes 95%.

Ainevahetus

Pärast suukaudset manustamist metaboliseerub nifedipiin sooleseinas ja maksas, peamiselt oksüdatiivsete protsesside tulemusena. Metaboliidid ei oma farmakoloogilist aktiivsust.

aretus

Osmo-Adalat® plasmakontsentratsioon hoitakse konstantsel tasemel kogu vabanemise ja imendumise perioodi vältel ning alles pärast nifedipiini viimase annuse vabanemist hakkab selle plasmakontsentratsioon vähenema; TV 2 on 1,7-3,4 tundi Nifedipiin eritub inaktiivsete metaboliitidena peamiselt neerude kaudu ja ainult 5-15% soolte kaudu sapiga. Muutumatul kujul esineb seda uriinis väikestes kogustes (alla 0,1%). Tungib läbi hematoentsefaal- ja platsentaarbarjääri, eritub rinnapiima. Hemodialüüs ja peritoneaaldialüüs ei mõjuta nifedipiini farmakokineetikat, plasmaferees suurendab selle eritumist.

Seedetrakti läbimisel jäävad tableti bioloogiliselt mitteaktiivsed komponendid muutumatuks ja erituvad organismist lahustumatu kesta kujul.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral Osmo-Adalat® farmakokineetika ei muutu. Nifedipiini farmakokineetika võrdlevas uuringus kerge (Child-Pugh klass A) või mõõduka (Child-Pugh klass B) maksapuudulikkusega ja normaalse maksafunktsiooniga patsientidel vähenes nifedipiini suukaudne kliirens keskmiselt 48 % (klass Child-Pugh A) ja 72% (Child-Pugh klass B). Selle tulemusena suurenesid nifedipiini AUC ja Cmax keskmiselt 93% ja 64% (Child-Pugh klass A) ning 253% ja 171% (Child-Pugh klass B) võrreldes normaalse maksafunktsiooniga patsientidega. . Nifedipiini farmakokineetikat raske maksakahjustusega patsientidel ei ole uuritud.

KASUTAMISE NÄIDUSTUSED

• Südame isheemiatõbi: stabiilne stenokardia (stenokardia).
• Arteriaalne hüpertensioon.

VASTUNÄIDUSTUSED

• Ülitundlikkus nifedipiini või ravimi mõne muu komponendi suhtes.
• Rasedus (kuni 20 nädalat) ja rinnaga toitmise periood.
• Kardiogeenne šokk.
• Samaaegne kasutamine rifampitsiiniga.
• Ileostoomi olemasolu pärast proktokolektoomiat (Koki tasku).
• Vanus kuni 18 aastat (efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud).

HOOLIKALT

Raske arteriaalne hüpotensioon (süstoolne vererõhk alla 90 mm Hg), äge südamepuudulikkus, raske aordi stenoos, raske maksafunktsiooni häire, rasedus (20 nädala pärast), patsientidel, kellel on seedetrakti mis tahes osa raske stenoos, kuna areng on võimalik soolesulgus; pahaloomulise arteriaalse hüpertensiooni ja hüpovoleemiaga patsientidel, kes saavad hemodialüüsi.

KASUTAMINE RASEDUSE AJAL JA IMETAMISE AJAL

Raseduse ajal kuni 20 nädalat on Osmo-Adalat® kasutamine vastunäidustatud. Ravimi Osmo-Adalat® kasutamise kohta rasedatel ei ole kontrollitud kliinilisi uuringuid läbi viidud; Seetõttu puuduvad kontrollitud kliiniliste uuringute andmed Osmo-Adalat® efektiivsuse ja ohutuse kohta rasedatel naistel.

Loomkatsed on näidanud embrüotoksilisust, platsentotoksilisust, fetotoksilisust ja teratogeensust nifedipiini kasutamisel organogeneesi perioodil ja pärast seda.

Olemasolevate kliiniliste andmete põhjal ei saa hinnata spetsiifilist sünnieelset riski. Siiski on tõendeid perinataalse asfüksia, keisrilõike, enneaegse sünnituse ja emakasisese kasvupeetuse tõenäosuse suurenemise kohta. Ei ole selge, kas need juhtumid on tingitud põhihaigusest (arteriaalne hüpertensioon), käimasolevast ravist või ravimi Osmo-Adalat® spetsiifilisest toimest.

Olemasolevast teabest ei piisa lootele ja vastsündinule ohtlike kõrvaltoimete võimaluse välistamiseks. Seetõttu nõuab ravimi Osmo-Adalat® kasutamine pärast 20. rasedusnädalat patsiendi, loote ja/või vastsündinu riski ja kasu suhte hoolikat individuaalset hindamist ning seda võib kaaluda ainult juhtudel, kui on vaja teisi ravimeetodeid. vastunäidustatud või ebaefektiivne.

Nifedipiin eritub rinnapiima, seega kui ravimi Osmo-Adalat ® kasutamine imetamise ajal on vajalik, tuleb rinnaga toitmine katkestada. Ravimi Osmo-Adalat ® kasutamisel koos magneesiumsulfaadi lahuse intravenoosse manustamisega rasedatele on vajalik vererõhu hoolikas jälgimine vererõhu ülemäärase languse võimaluse tõttu, mis on ohtlik nii emale kui ka lapsele. lootele.

Viljakus / In vitro viljastamine

Üksikjuhtudel täheldati in vitro viljastamise ajal BMCC, eriti Osmo-Adalat® kasutamisega spermatosoidide peas pöörduvaid biokeemilisi muutusi, mis põhjustasid sperma funktsiooni halvenemist. Ebaõnnestunud in vitro viljastamise katsete ja muude viljatuse põhjuste välistamise korral tuleks arvesse võtta CBCC, eriti nifedipiini, spermatosoidide mõju tõenäosust, kui neid kasutatakse.

KASUTAMISE MEETOD JA DOOSID

Võtke sisse. Osmo-Adalat ® tablett tuleb alla neelata tervelt koos väikese koguse vedelikuga (ärge jooge greibimahla). Ravimit võib võtta sõltumata toidu tarbimisest. Tablette ei tohi närida ega purustada, neid tuleb kaitsta niiskuse eest ja eemaldada fooliumist vahetult enne võtmist.

Ravimi annus valitakse individuaalselt. Igal juhul tuleb ravimi algannust suurendada järk-järgult, sõltuvalt haiguse kliinilisest pildist. Stenokardia või arteriaalse hüpertensiooni korral on algannus 30 mg 1 kord päevas. Ebapiisava terapeutilise toime korral võib annust suurendada 60 mg-ni üks kord päevas. Sõltuvalt haiguse tõsidusest ja patsiendi individuaalsest ravivastusest võib annust suurendada 120 mg-ni üks kord päevas.

Kui seda kasutatakse samaaegselt CYP3A4 isoensüümi inhibiitorite või indutseerijatega, võib osutuda vajalikuks nifedipiini annuse kohandamine või selle tühistamine. (vt lõik "Koostoimed teiste ravimitega"). Ravi kestuse määrab arst.

Spetsiaalsed patsientide rühmad

Lapsed

Osmo-Adalat ® ohutus ja efektiivsus alla 18-aastastel lastel ei ole tõestatud.

Eakad patsiendid

Eakatel patsientidel (üle 65-aastastel) ei ole annuse kohandamine vajalik.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid

Kerge, mõõduka või raske maksakahjustusega patsientidel võib olla vajalik hoolikas jälgimine ja annuse vähendamine. Nifedipiini farmakokineetikat raske maksakahjustusega patsientidel ei ole uuritud.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

KÕRVALMÕJU

Nifedipiini kasutamisel hinnati kõrvaltoimeid platseebokontrolliga uuringutes.

Järgmised kõrvaltoimed klassifitseeriti järgmiselt: sageli (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000). В пределах каждой группы, выделенной в зависимости от частоты возникновения, побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести.

Kõrvaltoimete gradatsiooniaste "sageli" oli hinnanguliselt alla 3%, välja arvatud perifeerne turse (9,9%) ja peavalu (3,9%). Kõrvaltoimed, mida täheldati ainult turustamisjärgsete vaatluste käigus ja mille esinemissagedust ei hinnatud, on märgitud kui "sagedus teadmata".

1 – võib olla eluohtlik.

Pahaloomulise arteriaalse hüpertensiooni ja hüpovoleemiaga patsientidel, kes saavad dialüüsi, võib vasodilatatsiooni tõttu tekkida märgatav vererõhu langus.

ÜLEDOOS

Csümptomid: väljendunud vererõhu langus, teadvusekaotus kuni kooma tekkeni, tahhükardia / bradükardia, hüperglükeemia, metaboolne atsidoos, hüpoksia, kardiogeenne šokk, millega kaasneb kopsuturse.

Ravi

Üleannustamise korral vältimatu abi osutamise meetmed peaksid eelkõige olema suunatud nifedipiini organismist eemaldamisele ja stabiilsete hemodünaamiliste parameetrite taastamisele. Soovitatav maoloputus ja vajadusel peensoole loputamine, et vältida ravimi edasist imendumist. Meetmed ravimi eemaldamiseks organismist peavad olema võimalikult täielikud (kaasa arvatud peensool), et vältida ravimi edasist imendumist. Hemodialüüsi läbiviimine on ebapraktiline, kuna nifedipiini ei eemaldata dialüüsiga; soovitatav on määrata plasmaferees (kuna nifedipiinile on iseloomulik kõrge seonduvus plasmavalkudega ja suhteliselt väike jaotusruumala).

Bradükardiaga - β-sümpatomimeetikumid, eluohtliku bradükardiaga - ajutise kunstliku südamestimulaatori seadistamine.

Kardiogeense šoki ja vasodilatatsiooni tagajärjel tekkinud vererõhu märgatava languse korral on soovitatav 10-20 ml kaltsiumglükonaadi 10% lahuse aeglane intravenoosne manustamine (kuni normaalse kaltsiumisisalduse ülempiirini). saavutatakse või veidi ületatakse, on korduv manustamine vastuvõetav). Kui kaltsiumipreparaatide kasutamisel ei õnnestunud saavutada piisavat vererõhu tõusu, on soovitatav kasutada sümpatomimeetikumide rühma kuuluvaid vasokonstriktoreid - dopamiini või norepinefriini. Nende ravimite annused valitakse sõltuvalt saadud ravitoimest.

Südame ülekoormuse ohu tõttu tuleb vedelikku manustada ettevaatusega.

KOOSTAMINE TEISTE Uimastitega

Teiste ravimite mõju nifedipiinile

Nifedipiini metaboliseerib tsütokroom P450 süsteemi CYP3A4 isoensüüm, mis paikneb soole limaskestas ja maksas. Seetõttu võivad seda isoensüümi inhibeerivad või indutseerivad ravimid suukaudsel manustamisel interakteeruda nifedipiiniga, mis kahjustab kliirensit või "esimese läbimise" toimet läbi maksa.

Rifampitsiin

Rifampitsiin on tsütokroom P450 süsteemi CYP3A4 isoensüümi tugev indutseerija. Rifampitsiiniga kombineerimisel väheneb nifedipiini biosaadavus oluliselt ja vastavalt väheneb selle efektiivsus. Rifampitsiini kasutamine koos Osmo-Adalat®-iga on vastunäidustatud.

Nifedipiini samaaegne kasutamine koos kergete kuni mõõdukate isoensüümi inhibiitoritegaCYP3 A4 tsütokroomi süsteemiP450 nõuab regulaarset vererõhu jälgimist ja vajadusel nifedipiini annuse vähendamist. Sellesse rühma kuuluvad ravimid:

Makroliidantibiootikumid (nt erütromütsiin)

Nifedipiini ja makroliidantibiootikumide koostoimete kliinilisi uuringuid ei ole läbi viidud. On teada, et mõned makroliidantibiootikumid on CYP3A4 isoensüümi inhibiitorid. Seetõttu ei saa välistada nifedipiini plasmakontsentratsiooni suurenemise võimalust selle samaaegsel kasutamisel koos makroliidantibiootikumidega. Makroliidide rühma kuuluv asitromütsiin ei inhibeeri CYP3A4 isoensüümi.

HIV proteaasi inhibiitorid (nt ritonaviir)

Nifedipiini ja HIV proteaasi inhibiitorite koostoimete kliinilisi uuringuid ei ole läbi viidud. On teada, et selle rühma ravimid inhibeerivad CYP3A4 isoensüümi. HIV proteaasi inhibiitorid inhibeerivad nifedipiini CYP3A4-vahendatud metabolismi sisse vitro. Samaaegsel kasutamisel on võimalik nifedipiini plasmakontsentratsiooni märkimisväärne suurenemine maksa kaudu toimuva "esmase läbimise" mõju vähenemise ja eritumise hilinemise tõttu.

Asooli seenevastased ained (nt ketokonasool) Nifedipiini ja asoolirühma seenevastaste ravimite koostoimete kliinilisi uuringuid ei ole läbi viidud. Need ravimid inhibeerivad teadaolevalt CYP3A4 isoensüümi. Samaaegsel suukaudsel manustamisel nifedipiiniga on võimalik nifedipiini süsteemse biosaadavuse märkimisväärne suurenemine maksa kaudu toimuva "esmase läbimise" mõju vähenemise tõttu.

fluoksetiin

Kliinilisi uuringuid nifedipiini ja fluoksetiini võimalike koostoimete kohta ei ole läbi viidud. Fluoksetiin on teadaolevalt sisse vitro pärsib nifedipiini metabolismi CYP3A4 isoensüümi toime tõttu. Samaaegsel kasutamisel nifedipiiniga on võimalik nifedipiini plasmakontsentratsiooni tõus.

Nefazodon

Kliinilisi uuringuid nifedipiini ja nefasodooni võimaliku koostoime kohta ei ole läbi viidud. On teada, et nefasodoon pärsib CYP3A4 isoensüümi toime tõttu teiste ravimite metabolismi. Samaaegsel kasutamisel nifedipiiniga on võimalik nifedipiini plasmakontsentratsiooni tõus.

Kvinupristiin / dalfopristiin

Kvinupristiini/dalfopristiini samaaegne kasutamine nifedipiiniga võib põhjustada nifedipiini plasmakontsentratsiooni suurenemist.

Valproehape

Nifedipiini ja valproehappe võimaliku koostoime uurimiseks ei ole kliinilisi uuringuid läbi viidud. Kuna valproehape põhjustab isoensüümi inhibeerimise tõttu nimodipiini (BCCA, struktuurilt sarnane nifedipiiniga) plasmakontsentratsiooni tõusu, ei saa välistada nifedipiini plasmakontsentratsiooni suurenemise ja selle toime suurenemise võimalust.

Tsimetidiin

Tsimetidiin inhibeerib CYP3A4 isoensüümi ja põhjustab nifedipiini plasmakontsentratsiooni tõusu, tugevdades seeläbi selle antihüpertensiivset toimet.

Muud uuringud

Tsisapriid

Tsisapriidi ja nifedipiini samaaegne kasutamine võib põhjustada nifedipiini plasmakontsentratsiooni tõusu.

Epilepsiavastased ravimid, mis indutseerivad isoensüümi CYP3A4 tsütokroom P450 süsteemid (nt fenütoiin, karbamasepiin, fenobarbitaal)

Fenütoiin indutseerib CYP3A4 isoensüümi. Nifedipiini ja fenütoiini samaaegsel kasutamisel väheneb nifedipiini biosaadavus ja selle efektiivsus. Selle kombinatsiooni kasutamisel tuleb jälgida nifedipiini efektiivsust ja vajadusel suurendada selle annust. Pärast fenütoiini kasutamise lõpetamist tuleb nifedipiini annust vähendada.

Kliinilisi uuringuid nifedipiini ja karbamasepiini või fenobarbitaali võimaliku koostoime kohta ei ole läbi viidud. Kuna mõlemad ravimid vähendavad nifedipiiniga sarnase struktuuriga nimodipiini plasmakontsentratsiooni, ei saa välistada nifedipiini plasmakontsentratsiooni ja selle efektiivsuse vähenemise võimalust.

Nifedipiini mõju teistele ravimitele

Antihüpertensiivsed ravimid

Nifedipiin võib tugevdada vererõhku langetavate ravimite, nagu diureetikumid, beetablokaatorid, angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitorid, angiotensiin II retseptori antagonistid, teised aeglased kaltsiumikanali blokaatorid, alfa-blokaatorid, fosfodiesteraas-5 inhibiitorid, antihüpertensiivset toimet. PDE 5), metüüldopa koos nendega samaaegsel kasutamisel.

Ravimi Osmo-Adalat ® ja beetablokaatorite samaaegsel kasutamisel on vajalik patsientide hoolikas jälgimine, kuna mõnel juhul on teatatud südamepuudulikkuse sümptomite süvenemisest.

Digoksiin

Nifedipiini ja digoksiini samaaegne kasutamine võib viia digoksiini kliirensi vähenemiseni, mis viib selle plasmakontsentratsiooni suurenemiseni, seetõttu tuleb patsiente hoolikalt jälgida kliiniliselt ja EKG-d digoksiini üleannustamise sümptomite varajaseks avastamiseks; vajadusel, sõltuvalt digoksiini plasmakontsentratsioonist, tuleb selle annust vähendada.

Kinidiin

Mõnel juhul täheldati nifedipiini ja kinidiini samaaegsel kasutamisel kinidiini plasmakontsentratsiooni langust, samuti kinidiini plasmakontsentratsiooni märkimisväärset suurenemist pärast nifedipiini kasutamise katkestamist. Seetõttu tuleb nifedipiini kasutamisel ja/või ärajätmisel jälgida kinidiini plasmakontsentratsiooni ja vajadusel kohandada selle annust. Mõnel juhul on selle kombinatsiooni kasutamisel teatatud nifedipiini plasmakontsentratsiooni suurenemisest, samas kui teistel juhtudel ei täheldatud nifedipiini farmakokineetika muutusi.

Samaaegse ravi ajal on vaja kontrollida kinidiini plasmakontsentratsiooni ja vererõhku. Vajadusel tuleb nifedipiini annust vähendada.

takroliimus

Takroliimus metaboliseerub CYP3A4 isoensüümi osalusel. Mõnel juhul võib nifedipiiniga samaaegsel kasutamisel olla vajalik takroliimuse annuse vähendamine. Selle kombinatsiooni kasutamisel tuleb jälgida takroliimuse plasmakontsentratsiooni ja vajadusel vähendada selle annust.

Magneesiumsulfaat

Ravimi Osmo-Adalat ® kasutamisel koos magneesiumsulfaadi lahuse intravenoosse manustamisega on vajalik vererõhu hoolikas jälgimine vererõhu ülemäärase languse võimaluse tõttu, mis on ohtlik nii emale kui ka lootele.

Toit

Greibimahl inhibeerib CYP3A4 isoensüümi, suurendab nifedipiini kontsentratsiooni plasmas ja pikendab selle toimet maksa kaudu toimuva "primaarse läbipääsu" toime vähenemise või selle kliirensi vähenemise tõttu. Samal ajal suureneb nifedipiini antihüpertensiivne toime. Regulaarsel greibimahla kasutamisel võib see toime püsida kuni 3 päeva pärast viimast mahla joomist. Edaspidi on soovitatav vältida greibi või greibimahla samaaegset kasutamist nifedipiiniga.

Koostoimeid ei leitud

Koostoimeid nifedipiini ja ravimite aimaliini, benasepriili, kandesartaani, debrisokviini, doksasosiini, irbesartaani, omeprasooli, orlistati, pantoprasooli, ranitidiini, rosiglitasooni, talinolooli, triamtereeni + hüdroklorotiidiga ei ole tuvastatud.

Atsetüülsalitsüülhape

Nifedipiini ja atsetüülsalitsüülhappe (ASA) samaaegne kasutamine annuses 100 mg ei mõjuta nifedipiini farmakokineetikat. Nifedipiin omakorda ei mõjuta ASA antitrombotsüütide omadusi (trombotsüütide agregatsiooni ja verejooksu kestust).

Mõju laboriparameetritele

Nifedipiin võib spektrofotomeetrilise meetodiga määratuna põhjustada vanillüülmandelhappe kontsentratsiooni vale tõusu uriinis, kuid ei mõjuta kõrgsurvevedelikkromatograafia (HPLC) meetodil tehtud mõõtmiste tulemusi.

ERIJUHEND

Seedetrakti mis tahes osa raske stenoosiga patsientidel võib tekkida soolesulgus. Väga harvadel juhtudel võivad tekkida bezoaarid, mille eemaldamiseks võib vaja minna operatsiooni. Üksikjuhtudel võib soolesulguse sümptomeid täheldada patsientidel, kellel ei ole seedetrakti häireid.

Tuleb meeles pidada, et soolestiku baariumiga röntgenuuringu tegemisel võib tuvastada polüübi (täidise defekti) valepositiivseid sümptomeid. Kerge, mõõduka või raske maksakahjustusega patsientidel võib olla vajalik hoolikas jälgimine ja annuse vähendamine. Nifedipiini farmakokineetikat raske maksakahjustusega patsientidel ei ole uuritud. (vt lõik "Farmakoloogilised omadused / Farmakokineetika").

Ravimi Osmo-Adalat ® ja beetablokaatorite samaaegsel kasutamisel on vajalik patsientide hoolikas jälgimine, kuna mõnel juhul on teatatud südamepuudulikkuse sümptomite süvenemisest.

Osmo-Adalat ® ei tohi kasutada stenokardiahoogude leevendamiseks ja kardiovaskulaarsete tüsistuste sekundaarseks ennetamiseks patsientidel, kellel on olnud müokardiinfarkt.

Samaaegsel kasutamisel greibimahlaga on võimalik suurendada nifedipiini antihüpertensiivset toimet, mis püsib 3 päeva pärast viimast mahla kasutamist.

Ravimid, mis inhibeerivad tsütokroom P450 süsteemi CYP3A4 isoensüümi, nagu makroliidantibiootikumid (nt erütromütsiin), HIV proteaasi inhibiitorid (nt ritonaviir), asooli seenevastased ained (nt ketokonasool), antidepressandid (nefasodoon ja fluoksetiin), kinupristiin, dalfopristiin valproehape, tsimetidiin, kui seda kasutatakse samaaegselt nifedipiiniga, võivad suurendada nifedipiini plasmakontsentratsiooni. Seetõttu tuleb nende kombinatsioonide kasutamisel jälgida vererõhku ja vajadusel vähendada Osmo-Adalat ® annust. Annuse suurendamine nifedipiini maksimaalse ööpäevase annuseni 120 mg toob kaasa 2 mmol naatriumkloriidi päevas. Seda tuleb arvestada, kui seda kasutatakse madala soolasisaldusega või soolavaba dieediga patsientidel. Nifedipiini samaaegne kasutamine ja magneesiumsulfaadi lahuse intravenoosne manustamine rasedatel võib põhjustada vererõhu ülemäärast langust, mille tagajärjel on vajalik vererõhu hoolikas jälgimine. (vt lõik "Kasutamine raseduse ja imetamise ajal").

Mõju sõidukite ja liikuvate mehhanismide juhtimise võimele

Ravi ajal (eriti ravi alguses või annuse muutmisel) tuleb olla ettevaatlik autojuhtimisel, potentsiaalselt ohtlike tegevustega, mis nõuavad suuremat keskendumist ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust, ning hoiduda etanooli kasutamisest.

VABASTAMISE VORM

Kontrollitud vabanemisega õhukese polümeerikattega tabletid 30 mg ja 60 mg.

14 tabletti Al/PP blisterpakendis, 2 blistrit koos kasutusjuhendiga pappkarbis.

SÄILITAMISE TINGIMUSED

Hoida temperatuuril mitte üle 30 °C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

PARIM ENNE KUUPÄEV

4 aastat.

Ärge kasutage pärast kõlblikkusaja lõppu.

PUHKUSE TINGIMUSED

Välja antud retsepti alusel.

Juriidiline isik, kelle nimele registreerimistunnistus väljastatakse:

Bayer Pharma AG, Mullerstrasse 178, 13353 Berliin, Saksamaa Bayer Pharma AG, Mullerstrasse 178, 13353 Berliin, Saksamaa

Tootja:

Bayer Pharma AG, 51368, Leverkusen, Saksamaa Bayer Pharma AG, D-51368, Leverkusen, Saksamaa

Lisateabe ja kaebuste saamiseks võtke ühendust:

107113 Moskva, 3. Rybinskaya tn., 18, hoone 2

ADALAT-OSMO

TOOTJAD
Bayer Healthcare AG (Saksamaa)

GRUPP
Dihüdropüridiini kaltsiumikanali blokaatorid

ÜHEND
Toimeaine on nifedipiin.

RAHVUSVAHELINE MITTEVARALINE NIMETUS
Nifedipiin

SÜNONÜÜMID
Adalat Adalat SL RD, Cordipin, Cordipin retard, Cordipin HL, Corinfar, Corinfar retard, Corinfar Uno, Nicardia, Nicardia SD retard, Nifadil, Nifebene, Nifehexal, Nifedex, Nifedicap, Nifedicap TM, Nifedikor, Nifedipat-1-, Nifedipat-1-, 5 Nifedipat-retard , Nifedipine, Nifedipine-MIC, Nifedipine-N.S., Nifedipine-FPO, Nifedipine-X-Ratiopharm, Nifecard HL, Nifelat, Nifelate Q, Nifelat R, Nifesan, Nificard, Sanfidipin, Feedin F,1korni, Feedinif,1korni H

FARMAKOLOOGILINE MÕJU
Antianginaalne, hüpotensiivne. See blokeerib kaltsiumikanaleid, pärsib kaltsiumiioonide transmembraanset sisenemist arteriaalsete veresoonte ja kardiomüotsüütide silelihasrakkudesse. Laiendab perifeerseid, peamiselt arteriaalseid veresooni, sh. koronaarne, alandab vererõhku, vähendab üldist perifeerset veresoonte resistentsust ja südame järelkoormust. Suurendab koronaarset verevoolu, vähendab südame kontraktsioonide jõudu, südame tööd ja müokardi hapnikuvajadust. Parandab müokardi funktsiooni ja aitab vähendada südame suurust kroonilise südamepuudulikkuse korral. Alandab rõhku kopsuarteris, avaldab positiivset mõju aju hemodünaamikale. See pärsib trombotsüütide agregatsiooni, on aterogeensete omadustega, parandab poststenoosilist vereringet ateroskleroosi korral. Suurendab naatriumi ja vee eritumist, alandab müomeetriumi toonust. Suukaudsel manustamisel imendub see kiiresti ja täielikult. Kõigi ravimvormide biosaadavus on 40-60%. Umbes 90% manustatud annusest seondub plasmavalkudega. Pärast suukaudset manustamist saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon 30 minuti pärast, poolväärtusaeg on 2-4 tundi.Eritub neerude kaudu inaktiivsete metaboliitide kujul ja väljaheitega. Väikestes kogustes läbib see BBB ja platsentaarbarjääri, tungib rinnapiima. Ei oma mutageenset ja kantserogeenset toimet.

KASUTAMISE NÄIDUSTUSED
Arteriaalne hüpertensioon, sealhulgas hüpertensiivne kriis, stenokardiahoogude (sealhulgas Prinzmetali stenokardia) ennetamine, hüpertroofiline kardiomüopaatia (obstruktiivne jne), Raynaud tõbi, pulmonaalne hüpertensioon, bronhoobstruktiivne sündroom.

VASTUNÄIDUSTUSED
Ülitundlikkus, müokardiinfarkti äge periood (esimesed 8 päeva), kardiogeenne šokk, raske aordistenoos, südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis, raske arteriaalne hüpotensioon, tahhükardia, rasedus, rinnaga toitmine. Kasutuspiirangud: Te peaksite hoiduma ravimi kasutamisest pediaatrilises praktikas, kuna selle kasutamise ohutust ja efektiivsust lastel ei ole kindlaks tehtud.

KÕRVALMÕJU
Kardiovaskulaarsüsteemist ja verest (vereloome, hemostaas: näo punetus koos kuumatundega, südamepekslemine, tahhükardia, hüpotensioon (kuni minestamiseni), stenokardiaga sarnane valu, väga harva - aneemia, leukopeenia, trombotsütopeenia, trombotsütopeeniline purpur.Närvisüsteemi ja meeleelundite poolelt: pearinglus, peavalu, stuupor, nägemistaju muutused, käte ja jalgade tundlikkuse häired.Seedetrakti osa: kõhukinnisus, iiveldus, kõhulahtisus, igemete hüperplaasia ( pikaajalise ravi korral), maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine süsteem: bronhospasm Lihas-skeleti süsteem: müalgia, treemor Allergilised reaktsioonid: sügelus, urtikaaria, eksanteem, eksfoliatiivne dermatiit Muu: käte ja jalgade turse ja punetus, fotodermatiit, hüperglükeemia, günekomastia (eakatel) patsientidel), põletustunne süstekohas (intravenoosse manustamise korral).

INTERAKTSIOON
Tugevdada hüpotensiivset toimet - nitraadid, diureetikumid, beetablokaatorid, tritsüklilised antidepressandid, fentanüül, alkohol. Suurendab teofülliini aktiivsust, vähendab digoksiini renaalset kliirensit. Tugevdab vinkristiini kõrvaltoimeid (vähendab eritumist). Suurendab tsefalosporiinide (tsefiksiim) biosaadavust. Tsimetidiin ja ranitidiin suurendavad plasmakontsentratsiooni. Diltiaseem aeglustab ainevahetust (nifedipiini annuse vajalik vähendamine). Rifampitsiiniga kokkusobimatu (kiirendab biotransformatsiooni ega võimalda luua efektiivseid kontsentratsioone). Greibimahl (suures koguses) suurendab biosaadavust. Suurendab südameglükosiidide kontsentratsiooni veres.

ÜLEDOOS
Sümptomid: raske bradükardia, bradüarütmia, arteriaalne hüpotensioon, rasketel juhtudel - kollaps, aeglane juhtivus. Suure hulga retard tablettide võtmisel ilmnevad mürgistusnähud mitte varem kui 3-4 tunni pärast ja võivad lisaks väljenduda teadvusekaotuses kuni kooma, kardiogeense šoki, krampide, hüperglükeemia, metaboolse atsidoosi, hüpoksiaga. Ravi: maoloputus, aktiivsüsi, norepinefriini, kaltsiumkloriidi või kaltsiumglükonaadi intravenoosne manustamine atropiinilahuses. Hemodialüüs on ebaefektiivne.

ERIJUHEND
Eakatel patsientidel soovitatakse ööpäevast annust vähendada (ainevahetuse aeglustumine). Kasutage töö ajal ettevaatusega sõidukijuhtide ja inimeste puhul, kelle elukutse on seotud suurenenud tähelepanu kontsentratsiooniga. Ravimi kasutamine tuleb lõpetada järk-järgult. Stabiilse stenokardiaga patsientidel võib ravi alguses tekkida stenokardia valu paradoksaalne suurenemine, millega kaasneb raske koronaarskleroos ja ebastabiilne stenokardia, müokardi isheemia süvenemine. Stenokardia või arteriaalse hüpertensiooni pikaajaliseks raviks ei ole soovitatav kasutada lühitoimelisi ravimeid, kuna. võimalikud ettearvamatud vererõhu muutused ja reflektoorne stenokardia.