Сирдалуд инструкция по применению рлс. Сирдалуд: инструкция по применению, от чего помогает, аналоги препарата, отзывы. Сирдалуд Применение при беременности и детям

Содержание

При головных болях, давлении, усталости невролог может прописать Сирдалуд – инструкция по применению медикамента включает основные сведения для пациента, указывает на показания и способ приема. Таблетки оказывают действие на группы мышц и нервные отделы, показаны взрослым больным, но не детям и не беременным. Ознакомьтесь с инструкцией по применению Сирдалуда.

Таблетки Сирдалуд

Согласно фармакологической классификации, препарат Сирдалуд относится к группе миорелаксантов центрального действия. Он действует на спинной мозг, который контролирует все мышечные отдела организма. Действие происходит за счет активного компонента – гидрохлорида тизанидина. Выпускается препарат в форме таблеток, имеет разновидность – капсулы с модифицированным высвобождением, но под другим названием Сирдалуд МР.

Состав и форма выпуска

В аптеках встречаются только таблетки Сирдалуд, которые отпускаются по рецепту. Подробный состав:

Описание	Белого цвета, круглые, плоские таблетки со скошенными краями, с риской
Пересчет на тизанидин, мг
Вспомогательные вещества	Диоксид кремния коллоидный безводный, моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, стеариновая кислота
Упаковка	По 10 штук в блистере, по 3 блистера в картонной пачке

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тизанидина гидрохлорид, попадая в организм, действует на спинной мозг, стимулирует его пресинаптические рецепторы, что замедляет выработку возбуждающих аминокислот, активизирующих изоферменты. За счет этого на нейронном уровне происходит подавление передачи возбуждения, отвечающего за избыточный мышечный тонус – он снижается. Помимо миорелаксирущих свойств тизанидина, препарат оказывает умеренно анальгезирующий эффект.

Эффективен медикамент по отношению к острым мышечным спазмам, сопровождающимся болями, нарушением кровообращения. Он уменьшает спазмы, тонус мышц и клонические судороги, предотвращает неврологические заболевания. Миорелаксирующий эффект зависит от концентрации препарата в плазме крови. Тизанидин всасывается быстро, почти полностью, максимальной концентрации достигает через час после приема. Биодоступность составляет 34%. Прием пищи не влияет на его фармакокинетику.

Тизанидин связывается с белками плазмы на 30%, метаболизируется в печени, имеет неактивные метаболиты. Период полураспада составляет 2-4 часа, выводится почками. Больные с почечной недостаточностью испытывают ускоренное достижение максимальной концентрации активного компонента. Не изучалась фармакокинетика Сирдалуда у больных с нарушениями функции печени, но, вероятно, болезни приводят к повышению системного воздействия лекарства.

От чего таблетки Сирдалуд

В инструкции по применению лекарственного средства указано на следующие показания к его использованию:

• мышечные болезненные спазмы, вызванные заболеваниями позвоночника;
• шейный и поясничный синдромы;
• боли после хирургических вмешательств, неврологических патологий, грыжи межпозвонкового диска, остеоартроза, лечения остеохондроза;
• спастичность скелетных мышц при невралгии, рассеянном склерозе, хронической миелопатии, детском церебральном параличе, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушения мозгового кровообращения.

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции, препарат обладает узким терапевтическим индексом, поэтому нуждается в тщательном подборе дозы. Принимается лекарство внутрь, таблетки можно делить пополам. Начальной дозой считается 2 мг 3 раза/сутки – это позволит минимизировать риск побочных эффектов. Болезни нуждаются в индивидуальной дозировке:

1. Спастичность скелетной мускулатуры – 6 мг, разделенных на 3 раза/сутки, доза повышается постепенно на 2-4 мг, с интервалами 3-7 дней. Терапевтический эффект достигается от 12-24 мг/сутки, разделенных на 3-4 приема с равными промежутками времени. Нельзя превышать дозу 36 мг/день.
2. Пациенты в возрасте 65 лет пьют минимально допустимую дозу, постепенно повышая ее до получения оптимального соотношения переносимости и эффективности лечения.
3. При почечной недостаточности доза начинается с 2 мг однократно в день. Для получения выраженного эффекта увеличивается сначала дозировка Сирдалуда, потом кратность.
4. Прерывать терапию нужно медленно, чтобы не дать развиться повышению давления, тахикардии.

Особые указания

В инструкции указано, что лекарство Сирдалуд применяется на фоне особых указаний, о которых следует знать пациентам:

• во время приема таблеток может наблюдаться артериальная гипотензия, возможно приводящая к потере сознания, коллапсу;
• при превышении суточной дозы в 12 мг были случаи нарушения функции печени, в связи с этим рекомендовано контролировать печеночные пробы пациентов каждый месяц;
• из-за лактозы в составе нельзя применять медикамент пациентам с лактазной недостаточностью, непереносимостью галактозы, мальабсорбцией глюкозы и галактозы;
• на фоне приема препарат может развиваться сонливость, поэтому пациентам стоит воздержаться от управления транспортом и механизмами;
• контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, неизвестно, проникает ли вещество в грудное молоко.

Сирдалуд и алкоголь

Врачи рекомендуют во время лечения лекарственным средством Сирдалуд воздержаться от приема алкоголя. Этанол сам по себе отрицательно действует на печень, почки и нервную систему человека, а при сочетании с таблетками дополнительно усиливает вероятность появления негативных симптомов. Может снижаться артериальное давление, появляться заторможенность сознания, усиливаться подавляющее действие алкоголя.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению медикаментозного средства указано на его взаимодействие с прочими лекарственными препаратами:

• ингибиторы цитохрома повышают концентрацию тизанидина, что приводит к симптомам передозировки;
• индукторы ферментов понижают уровень тизанидина в крови, что снижает терапевтический эффект;
• противопоказано сочетать Сирдалуд с Флувоксамином, Ципрофлоксацином – приводит к коллапсу;
• не рекомендуется одновременно применять тизанидин с антиаритмическими препаратами, фторхинолонами, пероральными контрацептивами;
• следует проявлять осторожность при сочетании Сирдалуда с Цизапридом, Амитриптилином, Азитромицином;
• прием гипотензивных препаратов, мочегонных диуретиков вызывает выраженное снижение давления, брадикардию;
• длительное применение Рифампицина и тизанидина не рекомендовано;
• седативные, антигистаминные и снотворные медикаменты усиливают седативный эффект лекарства, антагонисты адренорецепторов повышают гипотензивный эффект;
• по отзывам, курение требует увеличения дозировки препарата.

Побочные действия

Согласно инструкции по применению Сирдалуда, возможно проявление следующих побочных эффектов:

• отмечаются сонливость, бессонница, головокружение;
• брадикардия, понижение артериального давления;
• сухость во рту, тошнота, расстройство желудка;
• мышечная слабость, утомляемость;
• галлюцинации, гепатит;
• острое нарушение кровообращения мозга при резко отмене Сирдалуда;
• вертиго, нечеткость зрения, астения.

Передозировка

Медицине известно несколько случаев передозировки препаратом в дозе 400 мг, закончившихся успешным выздоровлением. Симптомами служили тошнота, рвота, понижение артериального давления, головокружение, сонливость, беспокойство, нарушение дыхания. Лечение заключается в многократном приеме активированного угля проведении форсированного диуреза и симптоматической терапии.

Противопоказания

Согласно инструкции по применению, препарат Сирдалуд имеет следующие противопоказания, при которых его нельзя использовать по назначению:

• тяжелые нарушения работы печени;
• повышенная чувствительность к компонентам;
• возраст младше 18 лет;
• беременность, грудное вскармливание;
• с осторожностью в возрасте старше 65 лет, при нарушении функции почек.

Условия продажи и хранения

В аптеках препарат входит в список Б, это значит, что его нельзя продать без рецепта. Хранится медикамент вдали от детей при температуре 25 градусов, срок годности составляет пять лет.

Аналоги

По сочетанию активно действующих веществ и фармакологическому действию на организм выделяют следующие известные аналоги Сирдалуда, выпускаемые в форме таблеток отечественными и иностранными производителями:

• Тизанидин-Тева;
• Тизалуд;
• Тизанил;
• Тизанидин;
• Баклофен;
• Миаксил;
• Мидокалм;
• Мидостад;
• Толперил;
• Миорикс;
• Миофлекс;
• Мускомед.

Мидокалм или Сирдалуд

Известным аналогом препарат является Мидокалм, также относящийся к миорелаксантам центрального действия, снимает спазмы мышц. Отличаются средства активными веществами – в аналоге содержится толперизон. Таблетки Мидокалм выпускаются с дозировкой 0,05 или 0,15 г действующего компонента. Тизанидин относится к альфа-адреномиметикам, схожим по действию с клофелином, вызывает сонливость. Толперизон же является бета-аминокетоном, схожим по эффекту с новокаином, не отличается седативным действием. По стоимости Сирдалуд выходит дешевле на 40%.

Цена Сирдалуда

Купить препарат Сирдалуд можно в интернет-аптеках или привычных отделах, предъявив фармацевту рецепт. Стоимость зависит от выбранной концентрации тизанидина в таблетках и принятого уровня наценки в торговом предприятии. Примерные цены указаны далее.

Препарат Сирдалуд принадлежит к миорелаксантам центрального действия. Воздействие направлено на передачу нервного сигнала в мышечной ткани. Активным составляющим препарата является тизанидин – релаксант скелетной мускулатуры, основная зона действия которого – спинной мозг. За счет данного вещества средство эффективным образом используется при повышенном тонусе мышечных масс, что выражается спазмами скелетной мускулатуры, судорогами. Рекомендуется использование также для снижения болевого порога при указанных патологиях. Сирдалуд имеет легкий анальгезирующий эффект.

Тизанидин усваивается очень быстро и полностью.

Оглавление [Показать]

Форма выпуска и составляющие

Сирдалуд производится в таблетированной форме. Драже имеют беловатый цвет. Таблетки плоские, круглые, со скошенными концами, с отметкой (таблетки 2 мг с кодом - OZ) или перекрещивающимися отметками (таблетки 4 мг с кодом - RL). Таблетки размещены в блистеры по 10 штук. В одной бумажной коробке - три блистера.

В состав препарата включены

Активное вещество тизанидин (присутствует в форме гидрохлорида тизанидина).

Дополнительные составляющие:

• Лактоза моногидрат;
• Стеариновая кислота;
• Целлюлоза микрокристаллическая;
• Кремния диоксид коллоидный без содержания воды.

Действие

Активное вещество тизанидин – миорелаксант центрального действия, влияющий на скелетную мускулатуру. Вещество оказывает стимулирующее воздействие также на альфа 2 – рецепторы спинного мозга и препятствует выделению возбуждающих аминокислот. Сумарное воздействие препарата на организм приостанавливает полисинаптическую передачу нервного сигнала и уделяет возможность снизить напряженность мышц.

Сирдалуд имеет свойство купировать болевые ощущения. Механизм влияния тиазидина предоставляет возможность использовать медикамент с целью устранения хронических и острых спазматических явлений мышц опорно-двигательного аппарата. Пациенты, принимавшие Сирдалуд, обретают возможность увеличения амплитуды активных движений. Результат после приема зависит от концентрации в крови объема тиазидина.

Активный компонент медикамента после перорального применения в течение короткого срока абсорбируется в органах ЖКТ. Максимальная концентрация в крови регистрируется через час после использования. Уровень биологической доступности действующего компонента достигает 34 %, а уровень связывания с сывороточными альбуминами – приблизительно 30 %.

Метаболизируется препарат в печени. Таким биотрансформациям подвергается основная часть лекарства, а более пассивные производные покидают организм с мочевыми выделениями. Протяжение полувыведения по приблизительным подсчетам - 3 часа.

Показания к использованию

Лекарственное средство Сирдалуд успешно используется при спастичности мышц скелета, вызванной неврологическими болезнями. Таблетки Сирдалуд успешно применяется с целью лечения остеохондроза шейной, грудной или поясничной частей. Использование препарата при указанных патологиях способствует расслаблению мышц, уменьшению болевого синдрома, позволяя повысить чувствительность при защемлении нервных окончаний.

Используется медикамент при:

1. Рассеянном склерозе;
2. Миелопатии хронического вида;
3. Дегенеративных патологиях спинного мозга.

Используется Сирдалуд также при:

1. Мышечных спазмах и ущемлении нервных корешков, сопровождающихся сильными болями, которые связаны с заболеваниями позвоночника;
2. Спазмах мышечных масс;
3. Состоянии после хирургических вмешательств на позвоночном столбе;
4. Межпозвоночных грыжах (в комплексной терапии);
5. Остеоартрозе тазобедренного сустава (в комплексной терапии);
6. Лечении последствий ишемического или геморрагического инсульта.

Противопоказания

• Сверхчувствительность или непереносимость тиазидина, или других ингредиентов лекарства;
• Лактазный дефицит наследственного характера;
• Острая функциональная недостаточность печени.

Прием лекарственного средства не разрешается также несовершеннолетним пациентам.

Побочные явления

После использования Сирдалуда негативное восприятие со стороны организма регистрируется довольно редко. Основными побочными явлениями считаются падение кровяного давления и снижение частоты сердечных сокращений.

Возможны и следующие признаки:

1. Бессонница;
2. Головокружение;
3. Быстрая утомленность при незначительных нагрузках;
4. Нарушения пищеварительной системы;
5. Ощущение сухости во рту;
6. Слабость мышечных масс;
7. Галлюцинации;
8. Поражение печени токсинами.

Специальные указания

• Препарат Сирдалуд с осторожностью следует применять лицам пожилого (после 65 лет) и старческого возраста и пациентам с болезнями печени.
• Курс лечения не рекомендуется резко прекращать, во избежание развития астении или нарушений церебрального кровообращения;
• В период лечебного курса с включением в состав Сирдалуда использование спиртных деятельности мозга головы.

Превышение дозы возможна при приеме 300 миллиграмм средства.

Состояние передозировки отражается:

1. Нарушениями пищеварительного тракта;
2. Выраженной гипотензией;
3. Миозом;
4. Сбоем дыхательной функции и появлением коматозного состояния.

При таком случае полезны использование энтеросорбентов, симптоматическая терапия, форсированный диурез.

Взаимодействие с другими препаратами

Сирдалуд не следует использовать совместно с:

• Циметидином;
• Рофекоксибом;
• Пероральными противозачаточными средствами;
• Определенными фторхинолонами (Пефлоксацин, Юноксацин, Норфлоксацин).

Использование таких препаратов в комбинации с Сидалудом могут вызвать повышение плазменной насыщенности тизанидина, что становиться причиной удлинения промежутка QTc.

Медикамент с осторожностью нужно употреблять единовременно с медикаментами, удлиняющими промежуток QT (Азитромицин, Цизаприд).

При единовременном использовании с гипотензивными средствами вероятно выраженное снижение кровяного давления и брадикардия. При использовании с Рифампицином – снижение насыщенности тизанидина в плазме наполовину, что уменьшает терапевтическое воздействие Сирдалуда.

Курение попачки сигарет за день уменьшает биодоступность тизанидина на 30 %, поэтому при притяжательном лечебном курсе потребуется увеличение дозы препарата.

Антигистаминные медикаменты, снотворные и седативные средства могут повысить седативное воздействие тизанидина. Иные агонисты альфа 2 – адренорецепторов при совместном использовании с Сирдалудом негативным способом усиливают гипотензивный эффект.

Инструкция по использованию

Таблетки Сирдалуд предназначены для использования внутрь. Дозировку выбирает врач, исходя из состояния больного.

Начинать следует с дозы – 2 мг 3 раза в течение дня. Такая доза минимизирует рис. Если возникает необходимость, применяют дополнительную дозу в форме одного драже (2 мг или 4 мг, по усмотрению врача). Так как медикамент вызывает сонливость, дополнительную дозу рекомендуется принимать в вечерние часы, ближе ко сну.

При спастичности мышц скелета, в результате недугов неврологического характера, начинать следует с 6 мг (максимум). За день - в три приема. Дозу со временем повышают на 2 – 4 мг.
Наивысший терапевтический эффект фиксируется при ежедневной норме 12 – 24 мг в 4 приема в период равных интервалов времени.

Максимальная доза за день составляет – 36 мг.

При почечной недостаточности начальная норма должна не превышать 2 мг 1 раз в день. Дозу постепенно повышают, исходя из переносимости и результативности препарата.

Если необходимо получение выраженного результата, сперва повышают норму, однократного приема, а затем увеличивают кратность использования.

Использование Сирдалуда для беременных и кормящих грудью матерей не рекомендуется.

Миорелаксанты противопоказаны пациентам младше 17 лет.

Терапевтический цикл устанавливается лечащим специалистом, обычно не превышает 10 дней.

Препарат нужно хранить в сухом и огражденном от попадания естественного света месте, при температуре 25 градусов.

Использовать средство разрешается в течение 5 лет, со дня производства.

Цена

Стоимость таблеток Сирдалуд составляет около 360 рублей.

Аналоги

Заменяющими препаратами Сирдалуда, активный компонент которых тизанидин, являются:

• Тизанил;
• Тизалуд;
• Мидокалм;
• Тизандин – Тева;
• Сирдалуд MP.

Выбор аналога нужно обязательно согласовать с врачом, так как препарат имеет отдельные противопоказания.

Отзывы использующих

Вы можете оставить свои отзывы о препарате Сирдалуд, другим пользователям будет интересно:

Ирина

Уже три года мучаюсь с болями, причина которых - остеохондроз. Болят плечо, запястья, шея хрустит. Использовала мази, обезболивающие таблетки, рецепты народной медицины, особых изменений не почувствовала. Не хотела ложиться в больницу. Обратилась к врачу, он сказал, что можно принимать полноценное лечение и в домашних условиях. После сдачи определенных анализов назначил комплексное лечение, в состав которого входил Сирдалуд. Давление у меня нестабильное, что связано с периодом менопаузы. Исходя из этого, врач рекомендовал использование препарата начать с минимальной дозы, чтобы проверить реакцию организма на лекарство. Все прошло нормально, побочных явлений не наблюдалось, а боли прошли. Использую Сирдалуд периодически при обострениях заболевания. Помогает!

Владимир

У моего сына ДЦП. Заболевание выражается мышечными нарушениями. Он производил непроизвольные движения, наблюдались проблемы с мочеиспусканием, с процессом приема еды.

Было организовано лечение с включением сеансов массажа, специальными комплексами упражнений, а для нормализации мышечного тонуса в терапевтический курс включили Сирдалуд. Лекарство способствовало расслаблению спазма мышечных масс. Сыну стало легче заниматься в восстановительном центре. Появилась надежда, что хоть как-то можно облегчить его состояние. Постепенно скованность в движениях отступала. Прием Сирдалуда способствовал повышению результативности общего курса лечения. Хорошее средство!

Фармакология

Миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α2-рецепторы спинного мозга, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также умеренно выраженный центральный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд® эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью «маятникового» теста) и побочные реакции (снижение ЧСС и АД) препарата Сирдалуд® зависят от концентрации препарата в плазме крови.

Фармакокинетика

Всасывание

Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Cmax в плазме достигается примерно через 1 ч после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при «первом прохождении» через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.

Сmах тизанидина составляет 12.3 нг/мл и 15.6 нг/мл после однократного и многократного приема тизанидина в дозе 4 мг, соответственно.

Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение Cmax возрастает на 1/3, когда таблетку принимают после еды, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается. Тизанидин в диапазоне доз от 1 мг до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 30%.

Метаболизм

Тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом 1А2 системы цитохрома P450. Метаболиты неактивны.

Выведение

Среднее значение T1/2 тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится лишь около 4.5%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 25 мл/мин) средняя Cmax препарата в плазме в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, а конечный T1/2 достигает 14 ч, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC)/

Специфических исследований у пациентов с нарушением функции печени проведено не было.

Тизанидин преимущественно метаболизируется в печени, цитохромом CYP1A2, следовательно, нарушение функции печени может приводить к повышению системного воздействия препарата.

Данные по фармакокинетике у пациентов старше 65 лет ограничены.

Пол не оказывает влияния на фармакокинетические свойства тизанидина.

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

Форма выпуска

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, на одной стороне выдавлена риска и код «OZ».

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный — 0.3 мг, стеариновая кислота — 3 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 74.412 мг, лактозы моногидрат — 80 мг.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Дозировка

Сирдалуд® обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови пациентов, поэтому необходим тщательный подбор дозы.

Начальная доза 2 мг 3 раза/сут способна минимизировать риск развития побочных реакций. Дозу следует тщательно подбирать с учетом индивидуальных потребностей пациента.

Препарат назначают внутрь. Режим дозирования следует подбирать индивидуально.

При болезненном мышечном спазме обычно назначают по 2 мг или 4 мг 3 раза/сут. В тяжелых случаях можно дополнительно принять 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).

Таблетки 2 мг и 4 мг можно разделить на две равные части.

При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу следует повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.

Опыт применения препарата Сирдалуд® у пациентов в возрасте 65 лет и старше ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз/сут. Повышение дозы проводят малыми «шагами», с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз/сут, после этого увеличивают кратность назначения.

Применение препарата Сирдалуд® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано. У пациентов с умеренно выраженным нарушением функции печени препарат следует применять с осторожностью; рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Прерывание лечения

При прекращении терапии препаратом Сирдалуд® с целью уменьшения риска развития рикошетного повышения АД и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

Передозировка

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке препарата Сирдалуд®, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.

Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, удлинение интервала QTс, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение препарата Сирдалуд®. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие

При применении препарата Сирдалуд® вместе с ингибиторами цитохрома CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме может приводить к симптомам передозировки препаратом, в т.ч. удлинению интервала QTc.

Совместное применение препарата Сирдалуд® с индукторами CYP1A2 может приводить к снижению концентрации тизанидина в плазме. Сниженный уровень тизанидина в плазме может приводить к снижению терапевтического эффекта препарата Сирдалуд®.

Противопоказанные комбинации препарата Сирдалуд®

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются ингибиторами цитохрома CYP1A2, противопоказано.

При применении препарата Сирдалуд® с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличению AUC тизанидина, соответственно. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, сопровождающееся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

Не рекомендуется назначать тизанидин совместно с другими ингибиторами CYP1A2 — антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Комбинации препарата Сирдалуд®, требующие соблюдения осторожности

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата Сирдалуд® с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Гипотензивные препараты

Одновременное назначение препарата Сирдалуд® с гипотензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать выраженное снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.

При резкой отмене препарата Сирдалуд® после применения вместе с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, которое в отдельных случаях может привести к острому нарушению мозгового кровообращения.

Рифампицин

Одновременный прием препарата Сирдалуд® и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови. Вследствие этого терапевтическое действие препарата Сирдалуд® может снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых больных. Следует избегать длительного совместного применения рифампицина и тизанидина, при невозможности рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (увеличение).

Системная биодоступность препарата Сирдалуд® у курящих мужчин (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30%. Длительная терапия препаратом Сирдалуд® курящих мужчин может требовать более высоких доз, чем средние терапевтические.

Алкоголь

Во время терапии препаратом Сирдалуд® следует избегать приема алкоголя, т.к. он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например, снижения АД и заторможенности). Сирдалуд® может усиливать подавляющее действие этанола на ЦНС.

Другие лекарственные средства

Седативные, снотворные препараты (бензодиазепин, баклофен) и другие препараты, такие как антигистаминиые препараты могут также усиливать седативный эффект тизанидина.

Следует избегать приема препарата Сирдалуд® с другими агонистами α2-адренорецепторов (например, клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.

Побочные действия

Побочные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Состав

В зависимости от формы выпуска, 1 таблетка Сирдалуда содержит 4 мг или 2 мг тизанидина . Также, в составе присутствуют вспомогательные вещества:

• МКЦ ;
• лактозы моногидрат ;
• стеариновая кислота ;
• кремния диоксид безводный коллоидный .

Форма выпуска

В упаковке 30 таблеток по 2 и 4 мг, в самом блистере содержится 10 таблеток, а в упаковке 3 блистера.

Таблетки по 2 мг: белые, плоские, круглые, на одной стороне линия, на другой – код «OZ».

Таблетки по 4 мг: белые, плоские, круглые, с одной стороны надпись«RL», с другой – перекрещивающиеся линии.

Фармакологическое действие

Является миорелаксантом центрального действия.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тизанидин – релаксант скелетной мускулатуры, основное место его действия – спинной мозг. Данный препарат уменьшает повышенный тонус мышц скелета, снимает спазм, увеличивает силу произвольных сокращений. Сирдалуд эффективен при хронической спастичности церебрального и спинального генеза и при остром спазме мышц. Помимо этого он оказывает и легкий анальгезирующий эффект.

Тизанидин всасывается довольно быстро и фактически полностью. Самая большой показатель уровня концентрации препарата в плазме может наблюдаться примерно через час после его принятия. Вещество выводится почками.

Показания к применению Сирдалуда

От чего таблетки Сирдалуд? Показания к применению следующие:

• мышечный спазм , который связан с заболеваниями позвоночника (к ним относятся поясничный и шейный синдромы ), или который появился после вмешательства хирурга;
• спастичность мышц скелета при проявлении неврологических заболеваниях (склероз рассеянный , миелопатия хроническая , детский церебральный паралич , дегенеративные болезни спинного мозга ).

Противопоказания

У данного лекарства имеется ряд известных противопоказаний:

• индивидуальная непереносимость присутствующего в препарате компонента;
• значительные нарушения функций печени;
• детям и подросткам младше 18 лет.

С особой осторожностью необходимо принимать препарат пациентам, возраст которых больше 65 лет, а также пациентам с нарушениями функции почек.

Побочные действия

К побочным эффектам Сирдалуда относятся:

• головокружение , сонливость , нарушения сна , бессонница ;
• брадикардия , ;
• расстройства желудка , тошнота , сухость во рту ;
• повышенная утомляемость , мышечная слабость ;
• повышенная активность печеночных трансаминаз .

В результате резкого прекращения принятия Сирдалуда после длительного периода лечения может развиться тахикардия , повышение давления, что может привести к нарушению кровообращения мозга, так что дозу препарата следует снижать постепенно, вплоть до его полной отмены.

В результате клинических исследований были выявлены следующие нежелательные явления, частота проявления которых не выявлена:

• спутанность сознания , галлюцинации , вертиго ;
• затуманенное зрение ;
• печеночная недостаточность , гепатит ;
• синдром отмены , астения .

Инструкция по применению Сирдалуда (Способ и дозировка)

Лекарство принимается внутрь, доза определяется исходя из индивидуальных особенностей организма человека. Для минимизации риска проявления побочных эффектов начать следует с дозы – 1 таблетка (2 мг) или полтаблетки (4 мг) 3 раза в сутки.

При тяжелом мышечном спазме таблетки по 2 мг или 4 мг назначают 3 раза в сутки. В особо тяжелых случаях можно принять дополнительно перед сном дозу в 2 мг или 4 мг.

При проявлении спастичности скелетных мышц , которая может быть вызвана неврологическими заболеваниями, первоначальная доза - 6 мг в сутки, принимать в 3 приема. Повышать дозу необходимо постепенно, на 2-4 мг, интервал от 3 до 7 дней. Оптимальный эффект достигается при приеме 12-24 мг в день по 3-4 раза в сутки. Не стоит принимать дозу выше 36 мг в сутки.

Пациентами с нарушением функции почек начинать курс лечения необходимо с дозы 2 мг в сутки за один прием. Дозу повышают постепенно, малыми шагами, учитывая эффективность и переносимость лекарства.

Инструкция по применению препарата Сирдалуд МР

Препарат представляет собой капсулы, содержащие 6 мг тизанидина . Начальная доза Сирдалуда составляет 1 капсула в день. Постепенно дозу можно увеличивать на 6 мг с интервалом от 3 до 7 дней. Для большей части пациентов оптимальная доза составляет 12 мг в сутки. В редких случаях дозу можно увеличить до 24 мг (4 капсулы) в день.

Уколы данного препарата может назначить исключительно врач.

Передозировка

Передозировка препаратом Сирдалуд Тиназидин может выражаться следующим образом:

• снижение артериального давления ;
• рвота , тошнота ;
• сонливость , головокружение , беспокойство , миоз ;
• кома , нарушение дыхания .

Лечение: многократное принятие активированного угля и форсированный диурез ускорят выведение препарата из организма. После выведения проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Одновременное потребление лекарства с ингибиторами цитохрома CYP1A2 приводит в повышению уровня тизанидина в плазме, что в свою очередь, приводит к появлению симптомов передозировки. Одновременное потребление Сирдалуда с индукторами CYP1A2 приводит к снижению уровня тизанидина, что вызывает снижение лечебных свойств препарата.

Противопоказано применение Сирдалуда вместе с флувоксамином , ципрофлоксацином . Результатом одновременного применения может быть значительное снижение артериального давления, которое сопровождается головокружением и сонливостью, в отдельных случаях – потерей сознания.

Не рекомендовано принимать лекарство с антиаритмическими препаратами (такими как Пропафенон , мексилетин , амиодарон ), некоторыми фторхинолонами (норфлоксацин , эноксацин , перфлоксацин ), циметидином , тиклопидином , пероральными контрацептивами , рофекоксибом .

С осторожностью необходимо принимать Сирдалуд с теми препаратами, которые удлиняют интервал QT (амитриптилин , цизаприд , азитромицин и др.).

Применение Сирдалурда вместе с рифампицином снижает содержание тизанидина в плазме и, соответственно, уменьшает лечебный эффект от применения препарата.

Лечение препаратом курящих мужчин может потребовать увеличение дозы. Следует избегать принятия алкоголя, так как лекарство может усилить отрицательное влияние алкоголя на центральную нервную систему. Седативный эффект Сирдалуда могут усилить снотворные, седативные и антигистаминные препараты.

Условия продажи

Лекарство отпускается по рецепту.

Условия хранения

Хранить при температуре не превышающей 25 °С, в месте, недоступном для детей.

Срок годности

Срок годности составляет 3 года.

Особые указания

Препарат не рекомендуется принимать пациентам, имеющим непереносимость галактозы , а так же страдающим тяжелой формой недостаточности лактазы или же глюкозной/галактозной мальабсорбцией , в связи с наличием в составе лактозы.

Поскольку одним из побочных действий препарата является сонливость , крайне рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля или выполнения работ, связанных с механизмами или машинами.

Аналоги Сирдалуда

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогом Сирдалуда по форме выпуска и составу является Тизалуд . Также по составу аналогом является Мидокалм, который выпускается как в покрытых пленкой таблетках, так и в виде раствора для инъекций.

Цена на аналоги Сирдалуда: Тизалуд стоит от 55 до 72 грн.; Мидокалм в зависимости от формы выпуска – от 67 до 98 грн.

Мидокалм или Сирдалуд: что лучше?

Сирдалуд является в большей степени современным препаратом, имеющим лекарственную форму, позволяющую принимать его один раз в день, в то время как Мидокалм более изучен врачами, имеет более широкие показания к применению. Побочные эффекты у обоих препаратов схожие.

Препарат Сирдалуд активно используется для лечения скелетных мышц, снятия болевого синдрома и спазма. Лекарство уменьшит сильные судороги и восстановит подвижность мышц. Мы расскажем, как правильно применять Сирдалуд, какие он имеет противопоказания и побочные действия.

В препарат Сирдалуд входит активное вещество Тизанидин, которое расслабляет скелетную мускулатуру и снимает сильные спазмы. Применяется лекарство при острой спастичности в спинном мозге и при церебральном параличе. Сирдалуд отлично снимает судороги и улучшает движение мышц, их сокращение.

Лекарство быстро всасывается в кровь и распределяется по организму. Выводится лекарство примерно через 4-6 часов. Однако если у пациентов проблемы с почками, тогда скорость выведения лекарства увеличивается до 14 часов.

Показания к применению лекарства

Врачи назначают Сирдалуд при таких заболеваниях:

1. Спазм в мышцах и мускулах скелета;
2. Различные неврологические патологии;
3. Нарушение кровообращения в мозге;
4. Проявление церебрального паралича;
5. При миелопатии;
6. Для лечения рассеянного склероза;
7. При любых заболеваниях спинного мозга;
8. Для снятия шейного синдрома;
9. После операции на межпозвоночную грыжу;
10. При остеоартрозе.

Как принимать препарат при спазмах

Если у пациента спазмы в скелетных мышцах и неврологические патологии, тогда врач должен назначить комплексное лечение. В него обязательно входит препарат Сирдалуд. Дозу специалист подбирает под конкретный диагноз и под стадию заболевания индивидуально.

Начальная доза Сирдалуда составляет 6 мг за сутки. Лучше всего разделять ее на 3 подхода. Через неделю приема можно постепенно повышать дозу на 4 мг. Постепенно в процессе лечения нужно дойти до дозы в 20-24 мг за сутки. Ее также нужно разделять на 3 приема за день. Максимальная дозировка препаратом – 36 мг за сутки.

Чтобы снять сильный мышечный спазм врачи назначают сразу 4 мг Сирдалуда по 3 раза в день. Если у пациента идет обострения приступа ночью, тогда можно перед сном выпить дополнительные 3 мг средства.

Как принимать лекарство в пожилом возрасте?

Терапия Сирдалудом в пожилом возрасте должна быть только под присмотром лечащего врача. Нужно помнить, что у таких пациентов почечный клиренс медленный и препарат будет не так быстро выводиться из организма. Если у пожилого человека начинаются осложнения, тогда нужно остановить терапию Сирдалудом.

Использование препарата при почечной недостаточности

Начальная доза Сирдалуда составляет 2 мг в сутки за один прием. Нужно постепенно увеличивать дозу, но при этом наблюдать за состоянием пациента и за проявлением побочных эффектов. Если у человека хорошая переносимость препарата, тогда можно его принимать несколько раз в сутки.

Побочные действия лекарства

Препарат Сирдалуд имеет ряд побочных эффектов, о которых обязательно должен предупредить врач. Вот несколько из них:

• Нарушения в желудке, боли в животе;
• Тошнотна и рвота;
• Слабость в организме, частая сонливость;
• Проявление гипотензии;
• Частые головокружения;
• Сухость во рту, чувство жажды;
• Брадикардия;
• Возникновение галлюцинаций;
• Острый гепатит.

Также стоит выделить другие побочные эффекты, которые реже проявляются при приеме Сирдалуда. При их возникновении нужно снижать дозу и обращаться к врачу.

1. Сильные аллергические реакции;
2. Снижение зрения, затуманивание;
3. Пациент может резко упасть в обморок;
4. Вертиго;
5. Спутанность сознания;
6. Астения;
7. Синдромы отмены.

При терапии Сирдалудом могут проявиться многие побочные действия. Однако это не означает, что лечение нужно прекращать. Врач может просто уменьшить дозировку лекарства и постоянно следить за состоянием пациента. Тогда никакого вреда организму не будет.

Противопоказания к приему препарата

Нужно знать, для каких пациентов Сирдалуд будет опасен для здоровья. Врачи не назначают препарат в таких случаях:

1. При сильных нарушениях почечных функций;
2. Если у пациента есть аллергия на тизанидин или на другой компонент из состава Сирдалуда;
3. Нельзя назначать препарат вместе с флувоксамином.

Использование лекарства для беременных

Исследования на данной категории пациентов не проводились. Именно поэтому производители не могут дать гарантии безопасности приема Сирдалуда беременным. Врачи советуют принимать препарат только в крайних случаях, при жизненной необходимости для матери. При этом специалисты запрещают лечение Сирдалудом в период грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарствами

Обязательно нужно сообщить врачу, если вы принимаете другие препараты. Дело в том, что они могут быть несовместимы с Сирдалудом и вызовут опасные осложнения. Давайте узнаем о некоторых взаимодействиях с данным лекарством:

• Запрещено принимать Сирдалуд вместе с ингибиторами А2 и с флувоксамином;
• Осторожно нужно использовать препарат с амиодароном, циметидином;
• Запрещено использовать Сирдалуд вместе с норфлоксацином, пероральными контрацептивами и с тиклопидином;
• Если принимать гипотензивные лекарства и диуретики, тогда может проявиться брадикардия или гипотензия;
• Алкоголь и седативные препараты вызывают у Сирдалуда седативный эффект;
• Если принимать лекарство вместе с рифампицином, тогда концентрация Сирдалуда сразу снизится в два раза. Именно поэтому эффект лечения может быть уменьшен. Это нужно учитывать при подборе дозировки для пациента;
• Пациенты-курильщики должны учитывать, что при употреблении 10 сигарет в сутки действие препарата снижается на 30 процентов. Лучше в момент терапии отказаться от курения, чтобы не менять постоянно дозировку Сирдалуда;
• Если принимать снотворные вместе с препаратом Сирдалуд, он может усилить их действие, и пациент постоянно будет хотеть спать. При этом сильно упадет концентрация мозга и работоспособность.

Если принимать запрещенные препараты параллельно с Сирдалудом может начаться головокружение, усталость и головная боль.

Передозировка препаратом

Специалисты отметили, что даже слишком высокая доза Сирдалуда не опасна для жизни пациента. Был случай, когда человек принял 400 мг препарата и не нанес никакого вреда здоровью. Однако у каждого пациента индивидуальная ситуация, так что не стоит рисковать и превышать назначенную дозу Сирдалуда.

Стоит выделить ряд симптомов, которые говорят о передозировке средством. В этом случае нужно сообщить врачу. Он может снизить дозу и подкорректировать терапию препаратом. Вот основные проявления передозировки:

• Чувство беспокойства;
• Рвота;
• Гипотензия;
• Начальный миоз;
• Проблемы с дыханием;
• Чувство сонливости;
• Редко возникает кома;

Если пациент принял слишком большую дозу препарата, врач должен сразу назначить активированный уголь и симптоматическое лечение. В этом случае будет особенно эффективен форсированный диурез.

Как хранить лекарство

Держать таблетки Сирдалуд нужно в сухом, проветриваемом помещении, ограничив доступ к препарату детям. Температура для хранения – 18-25 градусов. Сроки хранения лекарства – не более 5 лет.

Состав препарата

В одну таблетку Сирдалуда входят такие вещества:

1. Тизанидин;
2. Диоксид кремния;
3. Стеариновая кислота;
4. Лактоза;
5. Кристаллическая целлюлоза.

Управление транспортом и лечение препаратом

Врачи не рекомендуют в момент терапии Сирдалутом управлять каким-либо транспортным средством. У пациента может начаться головокружение и сильная сонливость. Препарат вызывает потерю концентрации и может привести к аварии. Особенно опасно принимать Сирдалуд и употреблять в этот момент алкоголь.

Особенности применения лекарства

• Нужно с осторожностью отменять лечение препаратом. У пациентов после резкой остановки терапии наблюдалась сильная тахикардия и проявление гипертензии. Если не обратиться к врачу, такие симптомы могут даже привести к инсульту. Именно поэтому нужно постепенно снижать дозу лекарства и следовать рекомендациям доктора;
• При приеме лекарства может начаться почечная недостаточность. Именно поэтому врачи советую контролировать функцию печени хотя бы 1 раз в месяц. Если нормы на диагностике сильно завышены, тогда нужно отменить лечение Сирдалудом;
• Если при приеме лекарства начинается артериальная гипотензия, нужно сразу останавливать терапию. В противном случае пациент может потерять сознание. Иногда врачи диагностировали циркуляторный коллапс. Такие проявления могут начаться при параллельном приеме ингибиторов;
• Осторожно нужно назначать Сирдалуд пациента с болезнями сердца. Особенно опасно лечением препаратом при ишемии. Если такая терапия необходима, тогда человека нужно поместить под постоянный контроль врача. Нужно регулярно делать ЭКГ и следить за состоянием сердца;
• Врачи не рекомендуют применять Сирдалуд детям до 14 лет без крайней необходимости;
• Стоит при лечении помнить, что в лекарстве содержится лактоза. Поэтому если у пациента есть непереносимость этого вещества, нужно не назначать Сирдалуд в курс лечения.
• Сирдалуд в таблетках по 4 мг – цена 30 штук – 350-390 рублей;
• Сирдалуд в капсулах по 6 мг – цена 30 штук 570-630 рублей.

Действующим веществом Сирдалуда является тизанидин. Тизанидин – миорелаксант центрального действия, оказывающий влияние на скелетную мускулатуру. Главным местом приложения механизма действия Сирдалуда является пресинаптические α2 –рецепторы спинного мозга. В результате действия тизанидина происходит стимуляция пресинаптических α2 –рецепторов с дальнейшим ингибированием продукции аминокислот с возбуждающим эффектом, которые стимулируют NMDA-рецепторы (рецепторы к N-метил-D-аспартату). Благодаря этому происходит подавление на уровне промежуточных спинномозговых нейронов передачи возбуждения полисинаптическим путем. Так как этот путь передачи возбуждения является главным в этиологии повышенного мышечного тонуса, то при действии Сирдалуда он снижается.

Тизанидин обладает так же умеренным центральным обезболивающим эффектом. Препарат используется при хронических и острых спастических заболеваниях церебрального и спинального генеза. Сирдалуд уменьшает клонические судороги и спазмы, а так же увеличивает силу сокращений произвольного характера скелетных мышц.

Тизанидин всасывается почти полностью и быстро. Сmax в плазме крови наблюдается приблизительно через 60 минут после приема Сирдалуда . Среднее значение биодоступности в связи с выраженным метаболизмом и первичным прохождением через печень составляет примерно 34%.
При внутривенном введении препарата в период равновесного состояния средний показатель объема распределения составляет 2,6 л/кг массы тела. 30% действующего вещества связываются плазменными белками. Линейный характер фармакокинетики тизанидина наблюдается в диапазоне доз от 4 мг до 20 мг. Учитывая очень небольшую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических данных (AUC и максимальная плазменная концентрация) удается прогнозировать концентрацию действующего вещества в плазме крови у больных, которые принимают Сирдалуд внутрь. Половая принадлежность не изменяет фармакокинетику тизанидина.
Метаболиты препарата неактивны. Метаболизм преимущественно происходит в печени. Период полувыведения в среднем составляет 2-4 часа. Элиминация – почками (примерно 70% от введенной дозы) в виде метаболитов. Незначительная часть тизанидина выводится в неизменном виде (2,7%).

При почечной недостаточности с клиренсом креатинина меньше 25 мл/мин наблюдается повышение в 2 раза показателя средней максимальной концентрации в плазме крови (по сравнению со здоровыми волонтерами). Так же происходит удлинение конечного периода полувыведения до 14 часов, из-за чего AUC увеличивается в 6 раз (в среднем).

Не оказывает влияния на фармакокинетику тизанидина прием пищи одновременно с приемом препарата. Однако при этом наблюдается повышение максимальной концентрации в плазме крови тизанидина. Считается, что такое повышение не имеет клинического значения. Прием пищи не оказывает влияния и на AUC (абсорбцию).

Показания к применению

Спазм скелетной мускулатуры, обусловленный неврологической патологией (рассеянный склероз, дегенеративные заболевания спинного мозга, церебральный паралич, хроническая миелопатия, нарушение мозгового кровообращения и др.).

Мышечный болезненный спазм:
При функциональных и статических заболеваниях позвоночника (радикулярный, шейный синдром);
в послеоперационном периоде после оперативных вмешательств (например, после операции по поводу остеоартроза тазобедренного сустава, межпозвоночной грыжи).

Способ применения

Спазм скелетных мышц, обусловленный неврологической патологией
Дозировка подбирается врачом индивидуально в зависимости от клинической картины и реакции пациента на препарат. Начальная доза не должна превышать 6 мг/сутки. Дозу разделяют на 3 приема препарата. С интервалом 3-7 дней можно повышать дозировку на 2-4 мг. Оптимальной терапевтической дозой обычно становится доза в 12-24 мг/сутки (разделить на 3-4 приема через одинаковый промежуток времени). Не рекомендуется превышать дозировку свыше 36 мг/сутки.

Болезненный мышчный спазм
Сирдалуд применяют по 2-4 мг 3 р/сутки. При выраженном спазме допускается прием перед сном еще 2-4 мг препарата.

Для пациентов пожилого возраста
Руководствуясь фармакокинетическими параметрами, можно предположить, что почечный клиренс препарата у пожилых лиц может быть очень замедлен. Применение препарата допускается только под тщательным врачебным контролем. Клинический опыт применения Сирдалуда у данной категории лиц ограничен.

При почечной недостаточности
Стартовая доза для больных с почечной недостаточностью и уровнем клиренса креатинина меньше 25 мл/мин – 2 мг/сутки в один прием. Постепенно можно повышать дозировку препарата с учетом эффективности и переносимости. Обычно для получения более сильного терапевтического эффекта сначала повышают дозу, которую следует принимать один раз в сутки, в случае хорошей переносимости увеличивают и кратность приема.

Побочные действия

При приеме Сирдалуда в низких дозах для терапии болезненного мышечного спазма побочные действия обычно развиваются редко, незначительно выражены и преходящи.
Редкие (от ≥ 0,01 до ≤0,1%): желудочно-кишечные нарушения, тошнота, повышение активности печеночных трансаминаз транзиторное.
Частые эффекты (от ≥1 до ≤10%): слабость, сонливость, невыраженная гипотензия, головокружение, сухость слизистой полости рта.

В случае назначения более высоких дозировок Сирдалуда (при лечении спастичности) побочные действия могут быть более выражены и развиваться чаще, что не является показанием к отмене препарата.
Частые эффекты (от ≥1 до ≤10%): брадикардия, артериальная гипотензия.
Редкие (от ≥ 0,01 до ≤0,1%): расстройства сна, мышечная слабость, бессонница, галлюцинации.
Очень редкие (≤0,01%): гепатит острый.

Противопоказания

Выраженные нарушения печеночных функций;
повышенная индивидуальная чувствительность к тизанидину или другому компоненту Сиралуда;
комбинация флувоксамина с тизанидином.

Беременность

Исследования на животных (кроли и крысы) не выявили тератогенного действия на плод. Однако не проводились контролируемые исследования применения Сирдалуда у беременных и кормящих матерей. Сирдалуд не рекомендуется назначать беременным, за исключением случаев превышения пользы от применения препарата над возможным риском действия на плод (новорожденного). Эксперименты на животных показали, что тизанидин в незначительных количествах проникает в грудное молоко, поэтому назначение кормящим матерям не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нельзя назначать Сирдалуд пациентам, которые принимают ингибиторы CYP1 А2 и флувоксамин.
Необходима осторожность в случае комбинации с другими ингибиторами CYP1 А2 (амиодарон, пропафенон, мексилетин, циметидин, пефлоксацин, эноксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин, пероральные гормональные контрацептивы, рофекоксиб и тиклопидин). В этом случае возможны головокружение, снижение способностей к психомоторной работе, головокружение.
При одновременном применении гипотензивных средств (и/или диуретиков) и Сирдалуда возможны брадикардия и артериальная гипотензия.
Потенцируют седативное действие Сирдалуда седативные средства и алкоголь.

Передозировка

Есть несколько сообщений о превышении дозировки Сирдалуда , включая случаи приема препарата в дозе 400 мг. Все пациенты выздоровели. Признаки передозировки: тошнота, артериальная гипотензия, рвота, головокружение, беспокойство, миоз, нарушение дыхания, сонливость, кома.
Лечение: назначение энтеросорбентов (активированный уголь) многократно, симптоматическое лечение, эффективен форсированный диурез.

Форма выпуска

Таблетки по 2; 4 мг. В блистере – 30 таблеток.

Условия хранения

При комнатной температуре в месте, удаленном от детей.

Состав

Активный компонент: тизанидин.
Неактивные компоненты: коллоидный диоксид кремния безводный, стеариновая кислота, микрокристаллическая целлюлоза, лактоза безводная.

Дополнительно

Описаны нарушения печеночный функций, ассоциированные с приемом тизангидина, которые редко встречались при приеме дозы до 12 мг/сутки. Поэтому рекомендуется проводить контроль печеночных показателей 1 раз в 30 дней на протяжении первых 4 месяцев приема Сирдалуда теми больными, которым его принимают в дозировке, большей 12 мг/сутки. Так же необходим мониторинг печеночных показателей при присоединении симптомов, которые могут указывать на нарушение функции печени (необъяснимая тошнота, усталость, потеря аппетита). Если наблюдается стойкое повышение трансаминаз (АсАТ, АлАТ) в 3 раза и выше, прием препарата прекращают.
Пациентам, которые отмечают сонливость при приеме Сирдалуда, необходимо воздержаться от работ, которые связаны с необходимостью хорошей реакции и высокой концентрации внимания.

Основные параметры

Название:	СИРДАЛУД
Код АТХ:	M03BX02 -

Фармакодинамика. Тизанидин — релаксант скелетных мышц центрального действия. Анатомической структурой, которая является основной точкой приложения его действия, является спинной мозг. Стимулируя пресинаптические α2 -рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении он снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин проявляет также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.
Сирдалуд эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Он снижает сопротивление пассивным движениям, уменьшает спазмы и клонические судороги, а также повышает силу произвольных сокращений скелетных мышц.
Фармакокинетика. Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1 ч после приема препарата. Вследствие выраженного метаболизма при первом прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.
Связывание с белками плазмы крови составляет 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер.
Учитывая низкую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (Сmax в плазме крови и AUC), при приеме тизанидина внутрь можно прогнозировать значение его концентрации в плазме крови. Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.
Тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. Метаболиты неактивны.
Среднее значение периода полувыведения тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Выделяется преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; в неизмененном виде — около 2,7%.
Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов. Установлено, что у больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤25 мл/мин) средний уровень максимальной концентрации в плазме крови в 2 раза превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения увеличивался примерно до 14 ч, в результате чего AUC увеличивалась в среднем в 6 раз.
Влияние пищи. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя максимальная концентрация в плазме крови повышается на 1/3, считают, что это клинически незначимо. Существенного влияния на всасывание не отмечали.

Показания к применению препарата Сирдалуд

Болезненный мышечный спазм:

• связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы);
• после хирургических вмешательств, например по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава .

Спазм скелетных мышц при неврологических заболеваниях, например рассеянный склероз, хроническая миелопатия , дегенеративные заболевания спинного мозга, нарушения мозгового кровообращения и церебральный паралич.

Применение препарата Сирдалуд

При болезненном мышечном спазме препарат назначают по 2 или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно дополнительно принять 2 или 4 мг. При спазме скелетных мышц, обусловленном неврологическими заболеваниями, дозу следует подбирать индивидуально. Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг в 3 приема. Дозу можно повышать постепенно на 2-4 мг с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут. Длительность курса лечения зависит от течения заболевания и состояния больного.
Пациенты пожилого возраста. Опыт применения ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс у пациентов этой возрастной категории может быть значительно снижен. В связи с этим следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда у пациентов пожилого возраста. Рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят постепенно с учетом переносимости и эффективности (см. ).

Противопоказания к применению препарата Сирдалуд

Повышенная чувствительность к тизанидину или любому другому компоненту препарата. Выраженные нарушения функции печени. Одновременное применение тизанидина с флувоксамином и ципрофлоксацином.

Побочные эффекты препарата Сирдалуд

Ниже приведенные побочные реакции распределены по частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, ≤1/10), нечасто (≥1/1000, ≤1/100), редко (≥1/10 000, ≤1/1000), очень редко (≤1/10 000), включая отдельные сообщения.
Психические расстройства: редко — галлюцинации, бессонница, нарушение сна.
Со стороны ЦНС : часто — сонливость, головокружение .
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия, артериальная гипотензия.
С стороны ЖКТ: часто — сухость во рту; редко — желудочно-кишечные расстройства, тошнота.
Гепатобилиарные нарушения: очень редко — гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — мышечная слабость.
Общие нарушения: слабость.
При приеме препарата в низких дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, побочные действия возникают редко, обычно слабо выражены и преходящи. Сообщалось о сонливости, слабости, головокружении , сухости во рту, снижении АД, нарушении со стороны пищеварительного тракта и повышении уровня активности трансаминаз.
При приеме препарата в более высоких дозах, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеупомянутые побочные действия возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы прекращать лечение.

Особые указания по применению препарата Сирдалуд

Печеночная недостаточность. Сообщалось о случаях нарушения функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг такие случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 мес лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе ≥12 мг, а также в тех случаях, когда отмечают клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, — такие как необъяснимая тошнота, анорексия, усталость. В случае, когда уровни АлАТ и АсАТ в сыворотке крови стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Сирдалуда следует прекратить.
Почечная недостаточность. Лечение больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят постепенно с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала повысить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность назначения.
После внезапной отмены препарата или быстрого снижения дозы могут возникнуть повышение АД, тахикардия, другие цереброваскулярные расстройства. После продолжительного применения препарата Сирдалуд (особенно в высоких дозах) во избежание синдрома отмены необходимо постепенно снижать дозирование для прекращения лечения.
Сирдалуд содержит лактозу и не рекомендуется пациентам с редкими наследственными заболеваниями — непереносимостью галактозы, тяжелой недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозным синдромом мальабсорбции.
Применение препарата Сирдалуд может вызвать удлинение интервала Q-T , особенно в случае одновременного применения препарата с лекарственными средствами, удлиняющими интервал Q-T .
Дети. Опыт применения препарата у детей ограничен, поэтому его назначение детям не рекомендуется.
Период беременности и кормления грудью. При применении тизанидина у крыс и кролей тератогенного действия не выявлено. Поскольку контролируемых исследований применения тизанидина у женщин в период беременности не проводили, его не следует применять в указанный период, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. В исследованиях на животных было показано, что тизанидин проникает в грудное молоко в незначительных количествах, тем не менее, в период кормления грудью его применять не следует.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Больным, у которых отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от работы, требующей высокой концентрации внимания и быстроты реакции.

Взаимодействия препарата Сирдалуд

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибитором CYP 1А2 противопоказано. Сочетанный прием тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином увеличивает AUC тизанидина в 33 и 10 раз соответственно.
Гипотензия, вероятно, возникает наряду с сонливостью, головокружением и сниженной психомоторной активностью. Осторожность необходима при применении тизанидина с другими ингибиторами CYP 1А2, такими как антиаритмические препараты (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопидин.
Одновременное назначение Сирдалуда с антигипертензивными препаратами, включая мочегонные, может иногда вызвать артериальную гипотензию и брадикардию. Алкоголь или седативные препараты могут усилить седативное действие препарата.
Повышение уровня тизанидина в плазме крови может стать причиной такого симптома передозировки, как пролонгация интервала Q-T .

Передозировка препарата Сирдалуд, симптомы и лечение

Получено несколько сообщений относительно передозировки препаратом Сирдалуд, включая случай, когда принятая доза достигала 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.
Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение , сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.
Лечение. Для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез. В дальнейшем — симптоматическое лечение.

Условия хранения препарата Сирдалуд

При температуре не выше 25 °С.

Список аптек, где можно купить Сирдалуд:

• Санкт-Петербург